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Molekulargewicht: 262,74 VUF10166 ist ein neuartiger, potenter und kompetitiver Antagonist für den 5-HT3A-Rezeptor mit einem Ki von 0,04 nM, seine Affinität am 5-HT3AB-Rezeptor ist deutlich geringer.
Biologische Aktivität VUF10166 zeigt eine geringe Aktivität gegenüber dem 5-HT3AB-Rezeptor mit einem Ki von 22 nM. VUF10166 kann verwendet werden, um zwischen 5-HT3A- und 5-HT3AB-Rezeptoren zu unterscheiden. VUF10166 hat keine Aktivität gegenüber dem α7-nACh-Rezeptor. VUF10166 wirkt auch als partieller Agonist an 5-HT3A-Rezeptoren mit einer EC50 von 5,2 μM, was zeigt, dass VUF10166 wahrscheinlich nicht in die Rezeptorpore bindet.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > 5-HT-Rezeptor-Inhibitor