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Molekulargewicht:
479,87 BRL-15572 ist ein 5-HT1D-Rezeptor-Antagonist mit einem pKi von 7,9, zeigt auch eine beträchtliche Affinität an 5-HT1A- und 5-HT2B-Rezeptoren, mit 60-facher Selektivität gegenüber dem 5-HT1B-Rezeptor.
Biologische Aktivität BRL-15572 weist eine hohe Affinität und Selektivität für h5-HT1D-Rezeptoren auf. BRL-15572 hat eine 60-fach höhere Affinität für h5-HT1D als 5-HT1B-Rezeptoren. BRL-15572 bindet an h5-HT1B- und h5-HT1D-Rezeptoren mit einem pKB von weniger als 6 bzw. 7,1. BRL-15572 stimuliert die [35S]GTP-S-Bindung in beiden Zelllinien mit Potenzen, die mit ihren Rezeptorbindungsaffinitäten in sowohl h5-HT1B- als auch h5-HT1D-Rezeptor-exprimierenden Zelllinien korrelierten. BRL-15572 zeigt Rezeptorbindungsaffinitäten für 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1E, 5-HT1F, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT6 und 5-HT7 mit pKi von 7,7, 6,1, 5.2, 6.0, 6.6, 7.4, 6.2, 5.9 bzw. 6.3. In der h5-HT1D-Zelllinie verschiebt sowohl BRL-15572 (1 uM) die 5-HT-Konzentrations-Reaktionskurve mit einem pKB von jeweils 7,1. BRL-15572 hat eine mäßig hohe Affinität zu menschlichen 5-HT1A- und 5-HT2B-Rezeptoren. [1] In menschlichen Vorhofanhangsgebilden wird der elektrisch evozierte Tritiumüberlauf durch 5-HT in einer Weise gehemmt, die für einen Antagonismus durch BRL-15572 (300 nM; 23-fache Ki an h5-HT1D-Rezeptoren) anfällig ist. Die hemmende Wirkung von 5-HT auf den durch K+ hervorgerufenen Überlauf von Glutamat wird durch den h5-HT1D-Rezeptorliganden BRL-15572 antagonisiert. BRL-15572 (1 μM) ist nicht in der Lage, die Wirkung von 5-HT am Autorezeptor zu modifizieren, der die [3H]5-HT-Freisetzung reguliert. Der selektive 5-HT1D/1B-Rezeptor-Antagonist BRL 15572 hemmt die Wirkung des Agonisten L-694 247. Bei Ratten mit diabetischem Mark verändert die Gabe des selektiven 5-HT1D-Rezeptor-Antagonisten BRL-15572 (2 mg/kg) nicht die verminderte Durch elektrische Vagusstimulation induzierte HR. Die Wirkungen von L-694,247 (50 µg/kg), einem selektiven Agonisten für 5-HT1B- und 5-HT1D-Rezeptoren von Nicht-Nagern, auf die vagusinduzierte Bradykardie sind nach Vorbehandlung mit BRL-15572 nicht ersichtlich.
Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > 5-HT-Rezeptor-Inhibitor
