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Molekulargewicht:
401,84 Asenapin hemmt den adrenergen Rezeptor (α1, α2A, α2B, α2C) mit einem Ki von 0,25-1,2 nM und hemmt auch den 5-HT-Rezeptor (1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) mit Ki von 0,03-4,0 nM.
Biologische Aktivität Asenapin ist ein neues atypisches Antipsychotikum, das zur Behandlung von Schizophrenie und akuter Manie im Zusammenhang mit bipolaren Störungen entwickelt wurde.
Asenapin weist eine hohe Affinität (pKi) für zahlreiche Rezeptoren auf, darunter das Serotonin 5-HT1A (8.6), 5-HT1B (8.4), 5-HT2A (10.2), 5-HT2B (9.8), 5-HT2C (10.5), 5-HT5A (8.8), 5-HT6 (9.5) und 5-HT7 (9.9) Rezeptoren, die adrenergen α1 (8.9), α2A (8.9), α2B (9.5) und α2C (8.9) Rezeptoren, die Dopamin D1 (8.9), D2 (8.9), D3 (9.4) und D4 (9.0) Rezeptoren und das Histamin H1 (9.0)- und H2-(8.2)-Rezeptoren. Asenapin verhält sich an allen Rezeptoren wie ein Antagonist.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
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Body Surface Area (m2)
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0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > 5-HT-Rezeptor-Inhibitor
