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Molekulargewicht:
326,82 Clozapin ist ein atypisches Antipsychotikum, das als 5-HT-Antagonist wirkt und bei der Behandlung von Schizophrenie eingesetzt wird.
Biologische Aktivität Clozapin (10, 20 mg/kg ) erhöht signifikant die Anzahl Fos-positiver Neuronen im Nucleus accumbens, medialen präfrontalen Kortex und lateralem Septumkern. Clozapin induziert im Striatum der Ratte zif268, aber keine c-fos-mRNA, während Haloperidol im Caudate-Putamen eine c-Fos-ähnliche Immunreaktivität induziert. Clozapin ist für D4-Rezeptoren selektiver als für D2-Rezeptoren. Clozapin ist ein gemischter, aber schwacher D1/D2-Antagonist. Clozapin bewirkt eine deutliche Erleichterung (300-400 %) von NMDA-hervorgerufenen Reaktionen in einer konzentrationsabhängigen Weise mit einer EC50 von 14 nM. Clozapin, jedoch nicht Haloperidol, erzeugt Ausbrüche von exzitatorischen postsynaptischen Potentialen (EPSPs), die durch Glutamatrezeptor-Antagonisten blockiert werden, was darauf hindeutet, dass diese EPSPs das Ergebnis einer zunehmenden Freisetzung von exzitatorischen Aminosäuren sind. Clozapin ist ein vollständiger Agonist am muskarinischen M4-Rezeptor (EC50 = 11 nM), der die Forskolin-stimulierte cAMP-Akkumulation hemmt. Clozapin antagonisiert wirksam Agonisten-induzierte Reaktionen bei den anderen vier Muskarinrezeptor-Subtypen. Clozapin zeigt eine Dosis-Wirkungs-Kurve in Form eines "umgedrehten U", die den Apomorphin-induzierten Verlust der Präpulshemmung (PPI) bei niedrigen Dosen, aber nicht bei hohen Dosen bei Ratten umkehrt. Clozapin senkt den PPI unabhängig von der Apomorphin-Behandlung bei Ratten.
Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > 5-HT-Rezeptor-Inhibitor
