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Hyoscyamin 101-31-5

Produktbeschreibung

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Molekulargewicht: 289,37 Hyoscyamin ist ein AChR-Inhibitor mit einer IC50 von 7,5 nM.
L-Hyoscyamin erhöht die Umsatzzahl der GTPase-Aktivität von 0,19 min-1 auf 2,11 min-1 im Steady -Zustandskinetische Messungen. R-(+)-Hyoscyamin führt zu einer Verdrängung der [3H]NMS-Bindung an die muskarinischen Acetylcholinrezeptor-Subtypen (m1-m5) mit pKi-Werten von 8,67, 8,51, 7,46, 8,56 bzw. 8,53. Hyoscyamin verhindert die durch Agonisten induzierte Stimulation der cAMP-Produktion mit EC50 von 7,8 nM in CHO-Zellen. S-(-)-Hyoscyamin steigert die Forskolin-stimulierte Synthese von zyklischem AMP in Herzmembranen (sowohl atrial als auch ventrikulär) von Ratten um bis zu 24%. L-Hyoscyamin (20 mg/kg) verlängert die Zykluslänge des migrierenden myoelektrischen Komplexes (MMC) von 17,6 min auf 29,0 min bei wachen Ratten.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km
Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)
Chemische Informationen
Molecular Weight (MW) 289.37
Formula

C17H23NO3

CAS No. 101-31-5
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms Daturine
Solubility (25°C) * In vitro DMSO 58 mg/mL (200.43 mM)
Water <1 mg/mL (
Ethanol 58 mg/mL (200.43 mM)
In vivo 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W 5 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
Chemical Name Benzeneacetic acid, α-(hydroxymethyl)-, (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester, (αS)-
Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > AChR-Inhibitor