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Molekulargewicht: 427,92 Flavoxat ist ein muskarinischer AChR-Antagonist mit einer IC50 von 12,2 μM.
Flavoxat verdrängt [3H]Nitrendipin an den Ca2+-Kanal-Bindungsstellen mit einer IC50 von 254 μM. Flavoxat (> 10 μM) unterdrückt Carbachol-induzierte Kontraktionen in isolierten Ratten-Detrusorstreifen mit einem pD-Wert von 4,55. Flavoxat (>10 μM) unterdrückt Ca2+-induzierte Kontraktionen in isolierten Ratten-Detrusorstreifen mit einem pIC50-Wert von 4,92. Flavoxat (0,01 µM -10 µM) hemmt konzentrationsabhängig die CAMP-Bildung in Membranen aus dem Striatum und der Großhirnrinde der Ratte, was durch eine Vorbehandlung der Membranen mit Pertussistoxin (PTX) vollständig aufgehoben wird. Flavoxat bewirkt eine konzentrationsabhängige Verminderung der K+-induzierten Kontraktion der menschlichen Harnblase. Flavoxat hemmt spannungs- und konzentrationsabhängig die Spitzenamplitude spannungsabhängiger Nifedipin-sensitiver Ba2+-Ströme mit einem Ki-Wert von 10 μM in humanen Detrusormyozyten. Flavoxat hemmt spannungsabhängige Nifedipin-sensitive nach innen gerichtete Ba2+-Ströme in menschlichen Detrusormyozyten sowohl bei 30 °C (Ki = 5,1 mM) als auch bei 37 °C (Ki = 4,6 mM). Flavoxat (10 mg/kg) unterdrückt bei Ratten sowohl die anfängliche, schnell ansteigende phasische Kontraktion (Phase 1) als auch die tonische Kontraktion (Phase 2) in gleichem Maße. Flavoxat (10 mg/kg) beseitigt die Blasenkontraktionen, ohne dass sich die Amplitude der Kontraktionen bei Ratten ändert. Flavoxat (3 mg/kg) beseitigt die efferente neurale Aktivität und die damit verbundenen Blasenkontraktionen für etwa 10 Minuten, ohne den vesikalen Ausgangsdruck bei Ratten zu verändern. ICV-injiziert (50 bis 200 µg/Ratte) oder IT-injiziert (100 bis 200 µg/Ratte) Flavoxat beseitigt bei Ratten dosisabhängig rhythmische Blasenkontraktionen während und nach Injektion für fünf bis 15 Minuten. Flavoxat (3 mg/kg, iv) beseitigt rhythmische Blasenkontraktionen und die maximalen Intervalle der Kontraktionen zur Entleerung betragen 7,20 Minuten.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
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3
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1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
|
8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
Molecular Weight (MW)
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427.92
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Formula
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C24H25NO4.HCl
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CAS No.
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3717-88-2
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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3 mg/mL
(7.01 mM)
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Water
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10 mg/mL
(23.36 mM)
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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In vivo
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30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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4H-1-Benzopyran-8-carboxylic acid, 3-methyl-4-oxo-2-phenyl-, 2-(1-piperidinyl)ethyl ester, hydrochloride (1:1)
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > AChR-Inhibitor