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Flavoxat HCl 3717-88-2

Produktbeschreibung

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Molekulargewicht: 427,92 Flavoxat ist ein muskarinischer AChR-Antagonist mit einer IC50 von 12,2 μM.
Flavoxat verdrängt [3H]Nitrendipin an den Ca2+-Kanal-Bindungsstellen mit einer IC50 von 254 μM. Flavoxat (> 10 μM) unterdrückt Carbachol-induzierte Kontraktionen in isolierten Ratten-Detrusorstreifen mit einem pD-Wert von 4,55. Flavoxat (>10 μM) unterdrückt Ca2+-induzierte Kontraktionen in isolierten Ratten-Detrusorstreifen mit einem pIC50-Wert von 4,92. Flavoxat (0,01 µM -10 µM) hemmt konzentrationsabhängig die CAMP-Bildung in Membranen aus dem Striatum und der Großhirnrinde der Ratte, was durch eine Vorbehandlung der Membranen mit Pertussistoxin (PTX) vollständig aufgehoben wird. Flavoxat bewirkt eine konzentrationsabhängige Verminderung der K+-induzierten Kontraktion der menschlichen Harnblase. Flavoxat hemmt spannungs- und konzentrationsabhängig die Spitzenamplitude spannungsabhängiger Nifedipin-sensitiver Ba2+-Ströme mit einem Ki-Wert von 10 μM in humanen Detrusormyozyten. Flavoxat hemmt spannungsabhängige Nifedipin-sensitive nach innen gerichtete Ba2+-Ströme in menschlichen Detrusormyozyten sowohl bei 30 °C (Ki = 5,1 mM) als auch bei 37 °C (Ki = 4,6 mM). Flavoxat (10 mg/kg) unterdrückt bei Ratten sowohl die anfängliche, schnell ansteigende phasische Kontraktion (Phase 1) als auch die tonische Kontraktion (Phase 2) in gleichem Maße. Flavoxat (10 mg/kg) beseitigt die Blasenkontraktionen, ohne dass sich die Amplitude der Kontraktionen bei Ratten ändert. Flavoxat (3 mg/kg) beseitigt die efferente neurale Aktivität und die damit verbundenen Blasenkontraktionen für etwa 10 Minuten, ohne den vesikalen Ausgangsdruck bei Ratten zu verändern. ICV-injiziert (50 bis 200 µg/Ratte) oder IT-injiziert (100 bis 200 µg/Ratte) Flavoxat beseitigt bei Ratten dosisabhängig rhythmische Blasenkontraktionen während und nach Injektion für fünf bis 15 Minuten. Flavoxat (3 mg/kg, iv) beseitigt rhythmische Blasenkontraktionen und die maximalen Intervalle der Kontraktionen zur Entleerung betragen 7,20 Minuten.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km
Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)

Chemische Informationen
Molecular Weight (MW) 427.92
Formula

C24H25NO4.HCl

CAS No. 3717-88-2
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms
Solubility (25°C) * In vitro DMSO 3 mg/mL (7.01 mM)
Water 10 mg/mL (23.36 mM)
Ethanol <1 mg/mL (
In vivo 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W 30 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
Chemical Name 4H-1-Benzopyran-8-carboxylic acid, 3-methyl-4-oxo-2-phenyl-, 2-(1-piperidinyl)ethyl ester, hydrochloride (1:1)
Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > AChR-Inhibitor