.cp_wz Tabelle {border-top: 1px solid #ccc;border-left:1px solid #ccc; } .cp_wz Tabelle td{border-right: 1px solid #ccc; Rahmen unten: 1px solid #ccc; Padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {Rand-rechts: 1px Solid #ccc;Rand-Bottom: 1px Solid #ccc; Polsterung: 5px 0px 0px 5px;}
Molekulargewicht: 370,28 Homatropin Methylbromid ist muskarinischer AChR-Antagonist, hemmt endotheliale und glatte Muskarinrezeptoren von WKY-E und SHR-E mit IC50 von 162,5 nM bzw. 170,3 nM. .
Homatropin (20 μM) allein ergibt ein Dosisverhältnis von 259 im Vorhof von Meerschweinchen. Homatropin (20 μM) ergibt in Kombination mit Hexamethonium im Vorhof von Meerschweinchen ein Dosisverhältnis von nur 95,0. Homatropin hat ähnliche Affinitäten für muskarinische Rezeptoren im Magen (pA2 = 7,13) und für diejenigen in den Vorhöfen, die Kraft- (pA2 = 7,21) und Frequenzreaktionen (pA2 = 7,07) vermitteln. Homatropin (20 mg/kg) verhindert die Letalität bei Ratten mit Dichlorvos-Vergiftung mit einer Überlebensrate von 30% und einer Todeszeit zwischen 4 und 12 Minuten, während Homatropin (10 mg/kg) keine Wirkung auf die Verhinderung der Letalität hat. Rektal verabreichtes Homatropin [14C]methylbromid erreicht höhere und schnellere Spitzenplasmakonzentrationen als bei den anderen Verabreichungswegen bei Ratten, unabhängig davon, ob HMB-14C in einer wasserlöslichen Zäpfchenbasis oder in wässriger Lösung verabreicht wird, 28 % des 14C wurden in der Urin, während 56% nach 12 Stunden im Dickdarm verblieben. Unmarkiertes Homatropinmethylbromid, das in rektalen Zäpfchen an narkotisierten Ratten verabreicht wird, bewirkt eine sofortige Blockierung der Auswirkungen der Vagusstimulation auf die Pulsfrequenz und von intravenösem Acetylcholin auf den Blutdruck.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basiert auf Daten von FDA-Richtlinienentwurf)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Chemische Informationen
|
Molecular Weight (MW)
|
370.28
|
|
Formula
|
C17H24NO3.Br
|
|
CAS No.
|
80-49-9
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
74 mg/mL
(199.84 mM)
|
|
Water
|
74 mg/mL
(199.84 mM)
|
|
Ethanol
|
10 mg/mL
(27 mM)
|
|
In vivo
|
Saline
|
30 mg/mL
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
8-Azoniabicyclo[3.2.1]octane, 3-[(2-hydroxy-2-phenylacetyl)oxy]-8,8-dimethyl-, bromide (1:1), (3-endo)-
|
Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > AChR-Inhibitor
