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Molekulargewicht: 389,51 Diphemanilmethylsulfat ist ein quartäres Ammonium-Anticholinergikum, es bindet an muskarinische Acetylcholinrezeptoren (mAchR).
Diphemanilmethylsulfat übt seine Wirkung aus, indem es hauptsächlich den muskarinischen M3-Rezeptor bindet. Zusätzlich zu seinen bekannten antimuskarinischen Wirkungen besitzt Diphemanilmethylsulfat auch eine direkte spasmolytische Aktivität der glatten Muskulatur. Die pharmakokinetischen Experimente zeigen, dass Diphemanilmethylsulfat langsam resorbiert wird (tmax = 2 bis 4 Stunden), die mittlere Halbwertszeit 8,35 Stunden beträgt und die Menge des Arzneimittels, die innerhalb von 48 Stunden im Urin wiedergefunden wird, zwischen 0,6 und 7,4 % der verabreichten Menge liegt Dosis. Schlecht resorbiert aus dem Magen-Darm-Trakt mit einer absoluten Bioverfügbarkeit von 15 bis 25 %.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
Molecular Weight (MW)
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389.51
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Formula
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C20H24N.CH3O4S
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CAS No.
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62-97-5
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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25 mg/mL
(64.18 mM)
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Water
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28 mg/mL
(71.88 mM)
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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Piperidinium, 4-(diphenylmethylene)-1,1-dimethyl-, methyl sulfate (1:1)
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > AChR-Inhibitor