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Homatropinbromid 51-56-9

Produktbeschreibung

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Molekulargewicht: 356,25 Homatropinbromid ist ein muskarinischer AChR-Antagonist, der die endothelialen und glatten muskarinischen Rezeptoren von WKY-E und SHR-E mit einer IC50 von 162,5 nM bzw. 170,3 nM hemmt.
Homatropin (20 μM) allein erzeugt ein Dosisverhältnis von 259 im Vorhof von Meerschweinchen. Homatropin (20 μM) ergibt in Kombination mit Hexamethonium im Vorhof von Meerschweinchen ein Dosisverhältnis von nur 95,0. Homatropin hat ähnliche Affinitäten für muskarinische Rezeptoren im Magen (pA2 = 7,13) und für diejenigen in den Vorhöfen, die Kraft- (pA2 = 7,21) und Frequenzreaktionen (pA2 = 7,07) vermitteln. Homatropin (20 mg/kg) verhindert die Letalität bei Ratten mit Dichlorvos-Vergiftung mit einer Überlebensrate von 30% und einer Todeszeit zwischen 4 und 12 Minuten, während Homatropin (10 mg/kg) keine Wirkung auf die Verhinderung der Letalität hat. Rektal verabreichtes Homatropin [14C]methylbromid erreicht höhere und schnellere Spitzenplasmakonzentrationen als bei den anderen Verabreichungswegen bei Ratten, unabhängig davon, ob HMB-14C in einer wasserlöslichen Zäpfchenbasis oder in wässriger Lösung verabreicht wird, 28 % des 14C wurden in der Urin, während 56% nach 12 Stunden im Dickdarm verblieben. Unmarkiertes Homatropinmethylbromid, das in rektalen Zäpfchen an narkotisierten Ratten verabreicht wird, bewirkt eine sofortige Blockierung der Auswirkungen einer Vagusstimulation auf die Pulsfrequenz und von intravenösem Acetylcholin auf den Blutdruck.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km
Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)

Chemische Informationen
Molecular Weight (MW) 356.25
Formula

C16H21NO3.HBr

CAS No. 51-56-9
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms
Solubility (25°C) * In vitro DMSO 71 mg/mL (199.29 mM)
Water 71 mg/mL (199.29 mM)
Ethanol <1 mg/mL (
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
Chemical Name Benzeneacetic acid, α-hydroxy-, (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester, hydrobromide (1:1)
Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > AChR-Inhibitor