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PNU-120596 501925-31-1

Produktbeschreibung

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Molekulargewicht: 311,72 PNU-120596 ist ein positiver allosterischer Modulator von α7 nAChR mit einer EC50 von 216 nM.
PNU-120596 erhöht den Agonisten (Ach)-evozierten Calciumfluss, vermittelt durch eine modifizierte Variante des menschlichen α7-nAChR. PNU-120596 erhöht durch Wildtyp-Rezeptoren vermittelte durch Agonisten (Cholin und ACh) hervorgerufene Ströme und zeigt auch eine ausgeprägte Verlängerung der evozierten Reaktion bei anhaltender Anwesenheit von Agonisten in Xenopus-Oozyten. PNU-120596 erhöht die mittlere offene Zeit des Kanals von &agr;7-nAChRs, hat jedoch keine Auswirkung auf die Ionenselektivität und, wenn überhaupt, einen relativ geringen Einfluss auf die einheitliche Leitfähigkeit. Bei Anwendung auf akute Hippocampus-Schnitte erhöht PNU-120596 die Frequenz von ACh-evozierten GABAergen postsynaptischen Strömen, gemessen in pyramidalen Neuronen; dieser Effekt wird durch TTX unterdrückt, was darauf hindeutet, dass PNU-120596 die Funktion von α7-nAChRs moduliert, die sich auf der somatodendritischen Membran von Hippocampus-Interneuronen befinden. Neben der positiven Modulation auf α7 nAChR induziert PNU-120596 eine starke Verzögerung der Desensibilisierungskinetik, was das Potenzial der Ca2+-induzierten Toxizität durch übermäßige Stimulation von α7 nAChR erhöht. PNU-120596 verursacht Veränderungen der Cystein-Zugänglichkeit am inneren Beta-Faltblatt, der Übergangszone und der Agonisten-Bindungsstelle, während es an &agr;7-nAChR bindet. Bindungsstellen für PNU-120596 befinden sich nicht in den Agonisten-Bindungsstellen und PNU-120596 verstärkt das durch Agonisten hervorgerufene Gating von nikotinischen Rezeptoren durch Hervorrufen von Konformationseffekten, die ähnlich, aber nicht identisch mit den von Ach geförderten Gating-Konformationen sind.
ke
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km
Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)
Chemische Informationen
Molecular Weight (MW) 311.72
Formula

C13H14ClN3O4

CAS No. 501925-31-1
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms Nsc 216666
Solubility (25°C) * In vitro DMSO 62 mg/mL (198.89 mM)
Water <1 mg/mL (
Ethanol 1 mg/mL (3.2 mM)
In vivo 1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80 10 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
Chemical Name 1-(5-chloro-2,4-dimethoxyphenyl)-3-(5-methylisoxazol-3-yl)urea
Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > AChR-Inhibitor