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Donepezil HCl 120011-70-3

Produktbeschreibung

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Molekulargewicht: 416 Donepezil ist ein spezifischer und potenter AChE-Inhibitor für bAChE und hAChE mit IC50 von 8,12 nM bzw. 11,6 nM.
Donepezil hemmt den Carbachol-stimulierten Anstieg der intrazellulären Ca2+-Konzentration in humanen SHSY5Y-Neuroblastomzellen in einer konzentrationsabhängigen Weise, was darauf hindeutet, dass Donepezil muskarinische Antagonistenaktivität besitzt. Eine aktuelle Studie zeigt, dass Donepezil menschliche Endothelzellen der Nabelvene (HUVECs) vor H2O2-induzierter Zellschädigung schützen kann. Dies kann als potenzielle Therapie für oxidativen Stress bei kardiovaskulären und zerebrovaskulären Erkrankungen nützlich sein. Die intraperitoneale Verabreichung von Donepezil bei Ratten führt zu einer dosisabhängigen Zunahme von Speichelfluss und Tremor, die offensichtliche cholinerge Verhaltenszeichen sind, mit einer ED50 von 6 μmol/kg. Donepezil erwies sich bei einer ED50 von 50 µmol/kg nach oraler Gabe als etwas weniger wirksam. Bei getrennter Verabreichung in vivo verbessert der 5-HT(4)-Rezeptor-Induktor RS67333 (0,3 und 1 mg/kg) und Donepezil (1 mg/kg) die Erkennungsleistung im Vergleich zu mit Kochsalzlösung behandelten Mäusen, während die gleichzeitige Verabreichung von subaktiven Dosen von RS67333 (0,1 mg/kg) und Donepezil (0,3 mg/kg) verbessert das Gedächtnis. Diese Verbesserung wird jedoch verhindert, wenn zusätzlich ein 5-HT(4)R-Antagonist (GR125487, 10 mg/kg) verabreicht wird.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km
Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)
Chemische Informationen Donepezil HCl SDF . herunterladen
Molecular Weight (MW) 416
Formula

C24H29NO3.HCl

CAS No. 120011-70-3
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms
Solubility (25°C) * In vitro DMSO <1 mg/mL (
Water 5 mg/mL (12.01 mM)
Ethanol <1 mg/mL (
In vivo 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W 30 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
Chemical Name 2,3-dihydro-5,6-dimethoxy-2-[[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]methyl]-1H-inden-1-one,hydrochloride (1:1)
Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > AChR-Inhibitor