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Tiotropiumbromid-Hydrat 139404-48-1

Produktbeschreibung

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Molekulargewicht: 490,43 Tiotropiumbromid-Hydrat ist ein Monohydrat von Tiotropiumbromid (Spiriva; Tiova; BA 679BR; Tiopropium), das ein Anticholinergikum und Bronchodilatator ist und ein muskarinischer Rezeptorantagonist ist.
ein potenter muskarinischer Antagonist mit gleicher Affinität für M1-, M2- und M3-Rezeptoren und etwa 10-mal stärker als Ipratropiumbromid. Tiotropiumbromid hat eine starke Hemmwirkung gegen die durch cholinerge Nerven induzierte Kontraktion der Atemwege von Meerschweinchen und Menschen, die langsamer einsetzt als Atropin oder Ipratropiumbromid. Tiotropiumbromid, Ipratropiumbromid und Atropin erhöhen alle die ACh-Freisetzung bei neuraler Stimulation und dass dieser Effekt bei den drei Antagonisten gleich schnell ausgewaschen wird. Tiotropiumbromid dissoziiert langsam von M3-Rezeptoren (an glatter Atemwegsmuskulatur), aber schnell von M2-Autorezeptoren (an cholinergen Nervenenden). Tiotropium hemmt signifikant die Freisetzung chemotaktischer Substanzen durch AM-, MonoMac6- und A549-Zellen. Tiotropiumbromid hemmt die Th2-Zytokinproduktion von PBMCs. Tiotropiumbromid reduziert signifikant die Entzündung der Atemwege und die Th2-Zytokinproduktion in der bronchoalveolären Lavageflüssigkeit (BALF) sowohl in akuten als auch in chronischen Mausmodellen für Asthma. Tiotropiumbromid verringert signifikant die Becherzell-Metaplasie, die Dicke der glatten Atemwegsmuskulatur und die Atemwegsfibrose in einem Mausmodell von Asthma. Tiotropiumbromid reduziert die Spiegel von TGF-beta1 in BALF in einem chronischen Modell. Tiotropium hemmt die Zunahme der glatten Atemwegsmuskulatur, der Myosinexpression und der Kontraktilität in einem Meerschweinchenmodell mit anhaltendem allergischem Asthma. Tiotropium hebt die LPS-induzierte Zunahme von Neutrophilen, Becherzellen, Kollagenablagerungen und muskularisierten Mikrogefäßen in einem Meerschweinchenmodell der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD) auf, hat jedoch keine Wirkung auf das Emphysem.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km
Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)

Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > AChR-Inhibitor