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TolterodintartratLizenziert von Pfizer 124937-52-6

Produktbeschreibung

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Molekulargewicht: 475,57 Tolterodintartrat ist ein Tartratsalz von Tolterodin, das ein kompetitiver Muskarinrezeptor-Antagonist ist.
Tolterodin hat eine hohe Affinität und Spezifität für Muskarinrezeptoren in vitro und zeigt Selektivität für die Harnblase über Speicheldrüsen in vivo. Tolterodin ist ein neuer Muskarinrezeptor-Antagonist zur Behandlung von Harndranginkontinenz und anderen Symptomen im Zusammenhang mit einer überaktiven Blase. Tolterodin hemmt wirksam Carbachol-induzierte Kontraktionen isolierter Harnblasenstreifen von Meerschweinchen konzentrationsabhängig und kompetitiv. Tolterodin bindet mit hoher Affinität an muskarinische Rezeptoren in Harnblase (Ki 2,7 nM), Herz (Ki 1,6 nM), Großhirnrinde (Ki 0,75 nM) und Ohrspeicheldrüse (Ki 4,8 nM) von Meerschweinchen und in Harn von Menschen (Ki .-Blase) 3,3 nm). Tolterodin (1 mg/kg, iv) ist bei der Hemmung der durch Acetylcholin induzierten Harnblasenkontraktion signifikant wirksamer als der elektrisch induzierte Speichelfluss bei der narkotisierten Katze. Intravenös verabreichtes Tolterodin erhöht das mittlere Miktionsintervall, die Blasenkapazität und das Miktionsvolumen bei normalen Ratten und bei mit Resiniferatoxin behandelten Ratten. Tolterodin (2 nM/kg) erhöht signifikant die Blasenkapazität (BC) bei Ratten mit Salzlösungsvehikel, ohne das Restvolumen zu erhöhen, aber es hat keine Auswirkungen auf die BC bei Ratten mit Resiniferatoxin-Hirninfarkt. Tolterodintartrat (0,1 und 1,0 mg/kg) verringert signifikant die Anzahl und Amplitude der nicht voidierenden Kontraktionen um 38–74 % bzw. 29–44 % und erhöht die Blasenkapazität um 19–51 % bei weiblichen Ratten mit Blasenausgangsobstruktion .
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km
Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)

Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > AChR-Inhibitor