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Molekulargewicht: 732,67 Pancuroniumdibromid ist ein kompetitiver Acetylcholin-Antagonist mit einem IC50 von 5,5 nM.
Biologische Aktivität Pancuronium (Pavulon) ist ein kompetitiver Acetylcholin-Antagonist mit einem IC50 von 5,5 ± 0,5 nM. Es ist ein typisches nicht-depolarisierendes Curare-mimetisches Muskelrelaxans. Es wirkt als kompetitiver Acetylcholin-Antagonist an neuromuskulären Verbindungen und verdrängt Acetylcholin (daher kompetitiv) von seinen postsynaptischen nikotinergen Acetylcholin-Rezeptoren. Es ist (im Gegensatz zu Suxamethonium) ein nicht depolarisierendes Mittel, was bedeutet, dass es bei Assoziation mit dem Nikotinrezeptor in der neuromuskulären Verbindung keine spontanen Depolarisationen verursacht und somit bei der Verabreichung keine Muskelfaszikulationen hervorruft.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
|
0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
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5
|
3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
Molecular Weight (MW)
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732.67
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Formula
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C35H60N2O4.2Br
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CAS No.
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15500-66-0
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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100 mg/mL
(136.48 mM)
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Water
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100 mg/mL
(136.48 mM)
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Ethanol
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100 mg/mL
(136.48 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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1,1'-[(2β,3α,5α,16β,17β)-3,17-bis(acetyloxy)androstane-2,16-diyl]bis[1-methyl-piperidinium,dibromide
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > AChR-Inhibitor