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Molekulargewicht: 527,65 Fesoterodinfumarat ist ein Antimuskarin-Wirkstoff und wird schnell zu seinem aktiven Metaboliten 5-Hydroxymethyl-Tolterodin entestert, der ein Muskarinrezeptor-Antagonist ist.
Biologische Aktivität Fesoterodinfumarat (Toviaz) ist ein Antimuscarin-Wirkstoff und wird schnell zu seinem aktiven Metaboliten 5-Hydroxymethyl-Tolterodin, einem Antagonisten des Muscarin-Rezeptors, entestert. Fesoterodinfumarat (Toviaz) wird zur Behandlung der Symptome einer überaktiven Blase angewendet. Fesoterodinfumarat (Toviaz) ist insofern einzigartig, als die Muttersubstanz aufgrund ihrer schnellen und vollständigen Hydrolyse nach oraler Verabreichung keine antimuskarinische Wirksamkeit besitzt. Der aktive Metabolit 5-Hydroxymethyl-Tolterodin ist für alle antimuskarinischen Wirkungen verantwortlich.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
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3
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1.8
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0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
|
8
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6
|
5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen herunterladen Fesoterodinfumarat SDF
Molecular Weight (MW)
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527.65
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Formula
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C26H37NO3.C4H4O4
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CAS No.
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286930-03-8
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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100 mg/mL
(189.51 mM)
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Water
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100 mg/mL
(189.51 mM)
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Ethanol
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100 mg/mL
(189.51 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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(R)-2-(3-(diisopropylamino)-1-phenylpropyl)-4-(hydroxymethyl)phenyl isobutyrate fumarate
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > AChR-Inhibitor