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LY2119620 886047-22-9

Produktbeschreibung

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Molekulargewicht: 437,94 LY2119620 ist ein spezifischer und allosterischer Agonist der menschlichen M2- und M4-Muskarin-Acetylcholin-Rezeptoren.

LY2119620 zeigt einen bescheidenen allosterischen Agonismus und moduliert positiv die funktionelle G-Protein-Signalfähigkeit eines Agonisten an den M2/M4-Rezeptor-Subtypen, indem es die M2- und M4-Rezeptoren in einen aktiven G-Protein-gebundenen Zustand versetzt. LY2119620 erhöht die Wirksamkeit von drei muskarinischen Acetylcholinrezeptor-Agonisten, ACh, Oxo-M und Iperoxo. [3H]LY2119620 kann als Sonde für die allosterischen Bindungsstellen des humanen M(2)- und M(4)-Muscarinrezeptors verwendet werden.

Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km
Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)

Chemische Informationen
Molecular Weight (MW) 437.94
Formula

C19H24ClN5O3S

CAS No. 886047-22-9
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms N/A
Solubility (25°C) * In vitro DMSO 87 mg/mL (198.65 mM)
Water <1 mg/mL (
Ethanol 10 mg/mL heating (22.83 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
Chemical Name 3-amino-5-chloro-N-cyclopropyl-4-methyl-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-oxoethoxy]-thieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide
Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > AChR-Inhibitor