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Paroxetin HCl 78246-49-8

Produktbeschreibung

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Molekulargewicht: 365,83 Paroxetin HCl ist ein Antidepressivum vom SSRI-Typ.
Paroxetin übt offenbar seine antidepressive Wirkung aus, indem es die Konzentration von 5-HT im extrazellulären Kompartiment erhöht, wodurch die serotoninerge Neurotransmission verbessert wird. Paroxetin (1-300 μM) führt zu einer konzentrationsabhängigen Verringerung der Feuerungsrate von DRN serotoninergen Neuronen mit IC50-Werten von 1,4 μM in den ACSF superfusionierenden Hirnstammschnitten. Paroxetin ist ein hochwirksamer Inhibitor der Desipramin-Hydroxylierung, der Wert der Hemmungskonstante (Ki) von 2,0 mM zeigte eine stärkere Hemmwirkung als Fluoxetin oder Norfluoxetin. Paroxetin hat sich in vitro als potenter (Ki = 1,1 nM) und spezifischer Inhibitor der Aufnahme von [3H]-5-Hydroxytryptamin (5-HT) in kortikale und hypothalamische Synaptosomen von Ratten erwiesen. Paroxetin zeigt eine schwache Affinität zu Muscarinrezeptoren (Ki = 89 nM), ist aber mindestens 15-mal schwächer als Amitriptylin (Ki = 5,1 nM). Paroxetin inaktiviert CYP2D6 über die Bildung eines Metaboliten-Zwischenkomplexes. Paroxetin bewirkt eine dosisabhängige Hemmung der [3H]-5-HT-Aufnahme (ED50 = 1,9 mg/kg) in hypothalamische Synaptosomen der Ratte ex vivo mit geringer Wirkung auf die [3H]-l-Noradrenalin (NA)-Aufnahme (ED50 größer als 30 mg/kg). Paroxetin (ED50 1-3 mg/kg PO) verhindert die 5-HT-abbauende Wirkung von p-Chloramphetamin (PCA) im Rattenhirn und zeigt eine Blockade der 5-HT-Aufnahme in vivo.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km
Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)

Chemische Informationen
Molecular Weight (MW) 365.83
Formula

C19H20FNO3.HCl

CAS No. 78246-49-8
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms
Solubility (25°C) * In vitro DMSO 73 mg/mL (199.54 mM)
Water 10 mg/mL (27.33 mM)
Ethanol 35 mg/mL (95.67 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
Chemical Name (3S,4R)-3-[(1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-(4-fluorophenyl)-piperidine, hydrochloride (1:1)
Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > AChR-Inhibitor