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Molekulargewicht: 365,83 Paroxetin HCl ist ein Antidepressivum vom SSRI-Typ.
Paroxetin übt offenbar seine antidepressive Wirkung aus, indem es die Konzentration von 5-HT im extrazellulären Kompartiment erhöht, wodurch die serotoninerge Neurotransmission verbessert wird. Paroxetin (1-300 μM) führt zu einer konzentrationsabhängigen Verringerung der Feuerungsrate von DRN serotoninergen Neuronen mit IC50-Werten von 1,4 μM in den ACSF superfusionierenden Hirnstammschnitten. Paroxetin ist ein hochwirksamer Inhibitor der Desipramin-Hydroxylierung, der Wert der Hemmungskonstante (Ki) von 2,0 mM zeigte eine stärkere Hemmwirkung als Fluoxetin oder Norfluoxetin. Paroxetin hat sich in vitro als potenter (Ki = 1,1 nM) und spezifischer Inhibitor der Aufnahme von [3H]-5-Hydroxytryptamin (5-HT) in kortikale und hypothalamische Synaptosomen von Ratten erwiesen. Paroxetin zeigt eine schwache Affinität zu Muscarinrezeptoren (Ki = 89 nM), ist aber mindestens 15-mal schwächer als Amitriptylin (Ki = 5,1 nM). Paroxetin inaktiviert CYP2D6 über die Bildung eines Metaboliten-Zwischenkomplexes. Paroxetin bewirkt eine dosisabhängige Hemmung der [3H]-5-HT-Aufnahme (ED50 = 1,9 mg/kg) in hypothalamische Synaptosomen der Ratte ex vivo mit geringer Wirkung auf die [3H]-l-Noradrenalin (NA)-Aufnahme (ED50 größer als 30 mg/kg). Paroxetin (ED50 1-3 mg/kg PO) verhindert die 5-HT-abbauende Wirkung von p-Chloramphetamin (PCA) im Rattenhirn und zeigt eine Blockade der 5-HT-Aufnahme in vivo.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
Molecular Weight (MW)
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365.83
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Formula
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C19H20FNO3.HCl
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CAS No.
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78246-49-8
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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73 mg/mL
(199.54 mM)
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Water
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10 mg/mL
(27.33 mM)
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Ethanol
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35 mg/mL
(95.67 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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(3S,4R)-3-[(1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-(4-fluorophenyl)-piperidine, hydrochloride (1:1)
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > AChR-Inhibitor