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Molekulargewicht: 343,89 Levobetaxolol zeigt eine höhere Affinität an klonierten humanen β1- und β2-Rezeptoren mit einem Ki-Wert von 0,76 nM bzw. 32,6 nM.
Levobetaxolol antagonisiert wirksam funktionelle Aktivitäten an kloniertem humanem β1 β2-Rezeptoren und auch bei Meerschweinchen atrialen β1-Rezeptoren, Tracheal-β2- und Rattenkolon-β3-Rezeptoren mit IC50s von 33,2 nM, 2970 nM bzw. 709 nM. Levobetaxolol (Ki = 16,4 nM) ist bei der Hemmung der Isoproterenol-induzierten cAMP-Produktion in humanen nicht pigmentierten Ziliarepithelzellen wirksamer als Dextrobetaxolol (Ki = 2,97 μM). Levobetaxolol (topisch angewendet) erreicht nachweislich den Augenhintergrund in ausreichenden Mengen, um retinale Ganglienzellen vor verschiedenen Arten von Verletzungen zu schützen. Levobetaxolol verdrängt [3H]-Nitrendipin für den spannungsabhängigen Calciumkanalrezeptor vom L-Typ mit einer IC50 von 29,5 μM im Rattenkortex. Levobetaxolol reduziert den NMDA-stimulierten 45Ca2+-Influx um 47,3%. Levobetaxolol (topisch angewendet) reduziert die durch Ischämie/Reperfusion verursachte b-Wellen-Amplitude.
Levobetaxolol (150 mg/Auge) ist wirksamer als Dextrobetaxolol und senkt den Augeninnendruck um 25,9 % bei augenhypertensiven Cynomolgus-Affen bei Bewusstsein. Levobetaxolol (20 mg/kg) schützt signifikant die Netzhautfunktion und führt zu einer signifikant dickeren RPE und äußeren Kernschicht in einem Rattenmodell mit photinduzierter Retinopathie. Levobetaxolol (20 mg/kg) führt zu einer 10-fachen Hochregulierung von bFGF und einer 2-fachen Hochregulierung der CNTF-mRNA-Spiegel, trophische Faktoren, die nachweislich die Netzhautdegeneration bei einer Reihe von Arten hemmen.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
|
0.025
|
0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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343.89
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Formula
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C18H29NO3.HCl
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CAS No.
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116209-55-3
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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69 mg/mL
(200.64 mM)
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Water
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69 mg/mL
(200.64 mM)
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Ethanol
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69 mg/mL
(200.64 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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2-Propanol, 1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-, hydrochloride (1:1), (2S)-
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > Adrenerger Rezeptor-Inhibitor
