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Molekulargewicht: 266,5 Clonidin HCl ist ein direkt wirkender α2-adrenerger Agonist mit einem ED50 von 0,02 ± 0,01 mg/kg.
Biologische Aktivität Clonidinhydrochlorid (Catapres) ist ein direkt wirkendes α2 adrenerger Agonist mit einer ED50 von 0,02 ± 0,01 mg/kg. Es behandelt Bluthochdruck, indem es α2-Rezeptoren im Gehirn stimuliert, was das Herzzeitvolumen und den peripheren Gefäßwiderstand verringert und den Blutdruck senkt. Es hat eine Spezifität gegenüber den präsynaptischen α2-Rezeptoren im vasomotorischen Zentrum im Hirnstamm. Diese Bindung senkt den präsynaptischen Calciumspiegel und hemmt die Freisetzung von Noradrenalin (NE). Der Nettoeffekt ist eine Abnahme des sympathischen Tonus.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > Adrenerger Rezeptor-Inhibitor
