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Molekulargewicht: 508,56 Indacaterol ist ein ultralang wirkender β-Adrenozeptor-Agonist mit einem pKi von 7,36.
Biologische Aktivität Indacaterol hemmt die cAMP-Produktion in chinesischen Hamster-Ovarialzellen, die stabil mit humanen β2-Adreßzellen transfiziert sind mit pEC50 von 8,06. Indacaterol hemmt die elektrisch induzierte Kontraktion an der elektrisch stimulierten Meerschweinchenluftröhre konzentrationsabhängig mit einem pEC50 von 8,23. Indacaterol induziert eine konzentrationsabhängige inotrope Wirkung mit einer maximalen Wirksamkeit von 75 % im isolierten linken Vorhof von Meerschweinchen. Indacaterol kehrt die Carbachol-induzierte Kontraktion konzentrationsabhängig mit einer IC50 von 37 nM in den menschlichen kleinen Atemwegen um. Die Indacaterol-Konzentration kehrt abhängig von der Serotonin-induzierten Kontraktion mit einer IC50 von 10,5 nM in den kleinen Atemwegen der Ratte um. Indacaterol hat die höchste intrinsische Wirksamkeit von 53 % in den kleinen Atemwegen von Ratten und 73 % in den kleinen Atemwegen des Menschen. Indacaterol (10 μM) induziert eine nahezu vollständige Hemmung der EFS-induzierten Kontraktion isolierter humaner Bronchien und die Wirkung hält 12 Stunden an. Indacaterol hemmt die IgE-abhängige Freisetzung von Histamin aus Mastzellen mit der intrinsischen Aktivität (Emax eines langwirksamen Indacaterol/Emax von Isoprenalin) von 1,03. Indacaterol hemmt die cAMP-Freisetzung aus der glatten Muskulatur der menschlichen Atemwege mit einem pEC50 von 8,53 und einem Emax von 48 %. Indacaterol scheint im Vergleich zu den CHO-K1-Daten in den primären ASM-Zellen eine reduzierte Wirksamkeit zu haben. Indacaterol (6,7 µg/kg) hemmt die 5-HT-induzierte Bronchokonstriktion mit einer maximalen Wirkung von 85 % beim wachen Meerschweinchen. Indacaterol (12,5 µg/kg) hemmt dosisabhängig die Methacholin-induzierte Bronchokonstriktion mit einer maximalen Wirkung von 85 % bei narkotisierten Rhesusaffen.
Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > Adrenerger Rezeptor-Inhibitor
