Miltefosin 58066-85-6

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Molekulargewicht: 407,57 Miltefosin hemmt die PI3K/Akt-Aktivität mit ED50 von 17,2 μM und 8,1 μM in den Karzinomzelllinien A431 und HeLa, erstes orales Medikament gegen viszerale Leishmaniose, wirksam sowohl gegen Promastigoten als auch Amastigoten.
Miltefosin ist ein Alkylphosphocholin-Medikament mit nachgewiesener Aktivität gegen verschiedene Parasitenarten und Krebszellen sowie einige pathogene Bakterien und Pilze. Miltefosin hemmt die PKC von NIH3T3-Zellen in zellfreien Extrakten mit einer IC50 von etwa 7 µM. Miltefosin zielt auf HIV-infizierte Makrophagen ab, die in vivo als langlebige HIV-1-Reservoirs eine Rolle spielen. Miltefosin wirkt, indem es den PI3K/Akt-Signalweg hemmt und so die infizierten Makrophagen aus dem Kreislauf entfernt, ohne gesunde Zellen zu beeinträchtigen. Miltefosin hemmt den PI3K/Akt-Überlebensweg in Karzinomzelllinien. Miltefosin verursacht in vitro eine Insulinresistenz der Skelettmuskulatur, indem es den Insulinsignalweg stört und die insulinstimulierte Glukoseaufnahme hemmt. Miltefosin hemmt die insulinstimulierte Akt-Phosphorylierung dosisabhängig mit 75 % Hemmung bei 40 µM und 98 % Hemmung bei 60 µM. Miltefosin hemmt die Anti-IgE-induzierte Histaminfreisetzung aus menschlichen Hautmastzellen. Miltefosin kann die Zytokine IL-1β, IL-4 und IL-6 in bestimmten Hautgewebezellen reduzieren und auch die Veresterung von Cholesterin stark hemmen.

Cell lines	BCLM, VG-1, BC-1, and BCBL-1 PEL cell lines
Concentrations	10, 20, 30, 40, and 50μM
Incubation Time	3 days
Method	2 &times 105 PEL cells are treated with the therapeutic compounds at the indicated doses or with appropriate vehicle as a negative control. Cells are followed for 96 hours, and cell viability is determined by trypan blue exclusion performed in quadruplicate.

Tierstudie: [6]

Animal Models	BC-1 cells xenografted NOD-SCID mice
Formulation	PBS
Dosages	50 mg/kg
Administration	i.p.
Solubility	Saline, 30 mg/mL
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Chemische Informationen

Molecular Weight (MW)	407.57
Formula	C21H46NO4P
CAS No.	58066-85-6

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	Hexadecylphosphocholine

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	<1 mg/mL (
		Water	82 mg/mL (201.19 mM)
		Ethanol	82 mg/mL (201.19 mM)
	In vivo	Saline	30 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Chemical Name	Ethanaminium, 2-[[(hexadecyloxy)hydroxyphosphinyl]oxy]-N,N,N-trimethyl-, inner salt

Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

Produktgruppe : PI3K/Akt/mTOR > Akt-Inhibitor