ASP3026

Molekulargewicht: 580,74 ASP3026 ist ein neuer und selektiver Inhibitor für ALK mit einer IC50 von 3,5 nM. Phase 1.
Biologische Aktivität ASP3026 zeigt eine selektivere ALK-Hemmung in einem Tyr-Kinase-Panel als PF02341066. ASP3026 hemmt das Wachstum von NCI-H2228, einer humanen NSCLC-Tumorzellinie, die EML4-ALK Variante 3 endogen exprimiert, mit einem IC50-Wert von 64,8 nM. ASP3026, verabreicht an Mäuse mit subkutanen NCI-H2228-Tumor-Xenotransplantaten als zweimal tägliche orale Dosierung über 14 Tage, induziert dosisabhängige Antitumorwirkungen beginnend bei 1 mg/kg mit starker Regression bei 10, 30 und 100 mg/kg.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Chemische Informationen

Molecular Weight (MW)	580.74
Formula	C29H40N8O3S
CAS No.	1097917-15-1

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	N/A

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	14 mg/mL (24.1 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	<1 mg/mL (

Chemical Name	1,3,5-Triazine-2,4-diamine, N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-

Produktgruppe : Protein Tyrosinkinase > ALK-Inhibitor