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Molekulargewicht:
232,28 Aminoglutethimid ist ein Aromatasehemmer mit einer IC50 von 10 μM.
Biologische Aktivität Aminoglutethimid zeigt in vitro Aromatasehemmung mit humaner Plazenta-Aromatase, einem Enzym, das an der Umwandlung von Androgenen in Östrogene und ein wichtiges Ziel für die endokrine Behandlung von Brustkrebs. Aminoglutethimid hemmt die mRNA-Expression des ACTH-Rezeptors (ACTH-R) in Nebennierenrindenzellen von Schafen in einer zeitabhängigen Weise. Aminoglutethimid unterdrückt die Steroidsekretion und die Baseline-ACTH-R-mRNA-Expression in einer dosisabhängigen Weise (300 µM AG, 5 ± 1 %; 30 µM AG, 64 ± 1 %; 3 µM AG, 108 ± 19 % im Vergleich zu Kontrollzellen) , 100±11%) durch Beeinflussung der Genexpression oder durch Verringerung der Transkriptakkumulation über einen Effekt auf die RNA-Stabilität, in der humanen NCI-h295-Nebennierenrindenkarzinom-Zelllinie, die funktionelle ACTH-Rezeptoren exprimiert und Steroide des Glucocorticoid-, Mineralocorticoid- und Androgen-Signalwegs produziert . Aminoglutethimid hemmt die Aromatase dosisabhängig mit IC50 von 13 µM in 6 Brusttumorhomogenaten, Plazenta-Aromatase mit IC50 von 6 µM und Hypothalamus-Aromatase mit IC50 von 8 µM. Aminoglutethimid beschleunigt seinen eigenen Metabolismus von einem Basalwert von 2,6 ± 0,3 (SE) Liter/24 Stunden auf 5,3 ± 1,4 Liter/24 Stunden nach 1 bis 2 Wochen Einnahme von Aminoglutethimid und beschleunigt den Metabolismus des synthetischen Glucocorticoids und Dexamethasons deutlich, von Basalwerte von 145 ± 26,6 Liter/24 Stunden bis 568 ± 127 Liter/24 Stunden (p Aminoglutethimid (150 mg/kg) hebt die Induktion der Ornithin-Decarboxylase (ODC) auf und verringert fast die Gonaden und das Plasma von Progesteron oder Testosteron, die durch den Menschen hervorgerufen werden Choriongonadotropin (hCG) im Ovar von erwachsenen weiblichen Mäusen und den Hoden von unreifen männlichen Mäusen, was eher auf eine Hemmung der cAMP-abhängigen Proteinkinase (IC50 287 μM) als auf eine Blockierung des steroidogenen Signalwegs zurückzuführen ist.
Produktgruppe : Endokrinologie & Hormone > Aromatasehemmer
