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Molekulargewicht: 390,41 LY2886721 ist ein BACE-Hemmer zur Behandlung der Alzheimer-Krankheit. Phase 1/2.
LY2886721 ist ein oraler, niedermolekularer Inhibitor des β-Stellen-Amyloid-Protein-spaltenden Enzyms (BACE) mit dem Potenzial, die Synthese von β-Amyloid zu hemmen und dadurch das klinische Fortschreiten der Alzheimer-Krankheit zu verlangsamen. LY2886721 kann auch auf γ-Sekretase abzielen, um die Synthese von β-Amyloid zu hemmen.
Protokoll (nur als Referenz) Umwandlung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
|
0.15
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0.05
|
0.025
|
0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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390.41
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Formula
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C18H16F2N4O2S
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CAS No.
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1262036-50-9
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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9 mg/mL
(23.05 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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Chemical Name
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N-(3-((4aS,7aS)-2-amino-4a,5,7,7a-tetrahydro-4H-furo[3,4-d][1,3]thiazin-7a-yl)-4-fluorophenyl)-5-fluoropicolinamide
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Stock Solution (1ml DMSO)
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1mM
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10mM
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20mM
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30mM
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Mass(mg)
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0.39041
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3.9041
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7.8082
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Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > BACE-Hemmer
