.cp_wz Tabelle {border-top: 1px solid #ccc;border-left:1px solid #ccc; } .cp_wz Tabelle td{border-right: 1px solid #ccc; Rahmen unten: 1px solid #ccc; Padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {Rand-rechts: 1px Solid #ccc;Rand-Bottom: 1px Solid #ccc; Polsterung: 5px 0px 0px 5px;}
Molekulargewicht: 416,74 EUK 134, ein synthetisches Superoxid-Dismutase (SOD)/Katalase-Mimetikum, zeigt starkes Antioxidans EUK 134 zeigt starke Katalase- und SOD-Aktivitäten und schützt menschliche Fibroblasten vor Zytotoxizität durch Glukose und Glukose Oxidase. EUK 134 (20 μM) verhindert in vitro die Aβ-induzierte Mikroglia-Proliferation. In SK-N-MC-Zellen schützt EUK134 neuronale Zellen vor H(2)O(2)-Toxizität, indem es oxidativen Stress durch Hemmung des MAPK-Signalwegs abschwächt, und führt auch zu einer verminderten Expression der pro-apoptotischen Gene p53 und Bax sowie zu einer erhöhten Expression des anti-apoptotischen Bcl-2-Gens. EUK 134 hemmt die Amyloidbildung signifikant bei zwei Molverhältnissen von 1:1 und 5:1 (Arzneimittel zu Protein). EUK 134 (2,5 mg/kg) reduziert in einem Modell mit Okklusion der mittleren Hirnarterie signifikant die Größe des Hirninfarkts und verhindert offensichtlich weiteres Infarktwachstum. EUK-134 verhindert oxidativen Stress und schwächt Rattenhirnschäden ab, die durch systemische Verabreichung von systemischer Kainsäure (KA) induziert werden. Protokoll (nur als Referenz) Tierstudie: [1]
|
Animal Models
|
Rat model in stroke.
|
|
Formulation
|
0.9% saline
|
|
Dosages
|
~2.5 mg/kg
|
|
Administration
|
i.v.
|
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Chemische Informationen
|
Molecular Weight (MW)
|
416.74
|
|
Formula
|
C18H18ClMnN2O4
|
|
CAS No.
|
81065-76-1
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
N/A
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
83 mg/mL
(199.16 mM)
|
|
Water
|
13 mg/mL
(31.19 mM)
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
|
|
Chemical Name
|
chloro[[2,2'-[1,2-ethanediylbis[(nitrilo-κN)methylidyne]]bis[6-methoxyphenolato-κO]]]-manganese
|
Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > Beta-Amyloid-Inhibitor
