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Molekulargewicht:
371.39 Isradipin ist ein Kalziumkanalblocker mit einem IC50 von 34±8 μM.
Biologische Aktivität Isradipin(Dynacirc) ist ein Kalziumkanalblocker mit einem IC50 von 34± 8 μM. Es wird normalerweise zur Behandlung von Bluthochdruck verschrieben, um das Risiko von Schlaganfällen und Herzinfarkten zu reduzieren. die interaktiven Wirkungen von Isradipin und Blockern oder Enhancern von nichtselektiven Kationenkanälen (NSCCs) und Na+/Ca2+-Austauschern (NCXs). Es wurden normale menschliche gingivale Fibroblasten-Gin-1-Zellen verwendet. [Ca2+]i wurde mit dem Ca2+-empfindlichen Fluoreszenzfarbstoff Fura-2/AM gemessen. Veränderungen der Fluoreszenzintensität von Fura-2 in den Zellen wurden mit einem Video-Imaging-Analysesystem aufgezeichnet. Ca2+-Antagonisten (Nifedipin, Verapamil und Diltiazem im Konzentrationsbereich von 1 bis 20 μM) außer Isradipin erhöhten ebenfalls den [Ca2+]i. Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Produktgruppe : Transmembrantransporter > Calciumkanal-Inhibitor
