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Molekulargewicht:
409,95 Org 27569 ist ein allosterischer Modulator des Cannabinoid-CB1-Rezeptors, induziert einen CB1-Rezeptorzustand, der durch erhöhte Agonistenaffinität und verringerte inverse Agonistenaffinität gekennzeichnet ist.
Biologische Aktivitätsorg 27569 ist ein allosterischer Modulator des CB1-Cannabinoid-Rezeptors. Es erhöht die Bindung des CB1-Rezeptor-Agonisten signifikant und verursacht eine signifikante Abnahme der spezifischen Bindung des inversen CB1-Rezeptor-Agonisten. Org 27569 induziert die CB1-Agonistenbindung mit hoher Affinität, die Rezeptorinternalisierung und die nachgeschaltete ERK-Phosphorylierung. Der allosterische Ligand Org 27569 fördert die Agonistenbindung an CB1, blockiert jedoch die Agonisten-induzierten Konformationsänderungen in TM6. Org 27569 fängt den Rezeptor in einem bestimmten Agonisten-gebundenen, aber nicht signalgebenden Konformationszustand ein.
Gleichgewichtsbindungsassays Bindungsassays werden mit dem CB1-Rezeptor-Agonisten [3H]CP 55.940 (0,7 nM) und dem CB1-Rezeptor-Antagonisten [3H]SR 141716A (1,2 nM), 1 mg/ml BSA und 50 mM Tris-Puffer mit 0,1 mM EDTA und 0,5 mM MgCl2, pH 7,4, in einem Gesamtassayvolumen von 500 µl. Die Bindung wird durch Zugabe von Mäusehirnmembranen (30 µg) initiiert. Die Assays werden 60 min lang bei 37 °C vor Beendigung durch Zugabe von eiskaltem Waschpuffer (50 mM Tris-Puffer und 1 mg/ml BSA) und Vakuumfiltration unter Verwendung eines 24-Well-Probenahmeverteilers und Whatman GF/B-Glas durchgeführt. Faserfilter, die 24 h bei 4 °C in Waschpuffer getränkt wurden. Jedes Reaktionsröhrchen wird fünfmal mit einem 4-ml-Aliquot Puffer gewaschen. Die Filter werden 60 min im Ofen getrocknet und dann in 5 ml Szintillationsflüssigkeit gegeben, und die Radioaktivität wird durch Flüssigszintillationsspektrometrie quantifiziert. Spezifische Bindung ist definiert als Differenz zwischen der Bindung, die in Gegenwart und Abwesenheit von 1 μM Konzentrationen des entsprechenden unmarkierten Liganden auftrat und beträgt 70 bis 80 % der Gesamtbindung.
Produktgruppe : GPCR & G-Protein > Cannabinoid-Rezeptor-Inhibitor
