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Molekulargewicht:
509 Belnacasan (VX-765) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Caspase-1 mit einem Ki von 0,8 nM. Phase 2.
Biologische Aktivität VX-765 ist ein oral absorbiertes Prodrug von VRT-043198, das eine starke Hemmung gegen ICE/Caspase-1 und Caspase-4 mit einem Ki von 0,8 nM bzw. weniger als 0,6 nM zeigt. Und VRT-043198 hemmt auch die IL-1β-Freisetzung sowohl aus PBMCs als auch aus Vollblut mit IC50 von 0,67 µM bzw. 1,9 µM. Im Mausmodell mit Kollagen-induzierter Arthritis hemmt VX-765 (200 mg/kg) die LPS-induzierte IL-1β-Produktion um etwa 60 % und führt zu einer dosisabhängigen, statistisch signifikanten Verringerung der Entzündungswerte und einem wirksamen Schutz vor Gelenk Änderungen. In vivo blockiert VX-765 die Epileptogenese des Anzündens bei Ratten, indem es den IL-1β-Anstieg in Astrozyten des Vorderhirns ohne signifikante Wirkung auf die Nachentladungsdauer verhindert. Im Mausmodell der akuten Anfälle erzeugt VX-765 (50 mg/kg-200 mg/kg) die antikonvulsive Wirkung, indem es die Zeit bis zum Auftreten des ersten Anfalls verzögert und die Anzahl der Anfälle sowie deren Gesamtdauer im Durchschnitt verringert 50 % und 64 %. Bei erwachsenen Ratten mit genetischer Absence-Epilepsie (GAERS) reduziert VX-765 nach der 3. Medikamenteninjektion die kumulative Dauer und Anzahl der Spike-and-Wave-Entladungen (SWDs) signifikant um durchschnittlich 55 %, indem es die IL-1β-Biosynthese selektiv blockiert .
Produktgruppe : Proteasen > Caspase-Inhibitor
