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Molekulargewicht:
600,47 Torcetrapib ist ein CETP-Inhibitor mit einer IC50 von 37 nM, erhöht HDL-C und reduziert Nicht-HDL-C im Plasma. Phase 3.
Biologische Aktivität Torcetrapib erhöht dosisabhängig die Aldosteronfreisetzung aus H295R-Zellen nach entweder 24 oder 48 Stunden Behandlung mit einer EC50 von ungefähr 80 nM, dieser Effekt wird durch den Calciumkanal vermittelt, da Calciumkanalblocker Torcetrapib vollständig blockieren. induzierte Kortikoidfreisetzung und Kalziumerhöhung. Torcetrapib (1 μM) erhöht signifikant die Expression des steroidogenen Gens CYP11B2 und CYP11B1 in H295R-Zelllinien. Torcetrapib ( Torcetrapib führt zu einem Anstieg des High-Density-Lipoprotein-Cholesterins um 72,1 % und zu einer Senkung des Low-Density-Lipoprotein-Cholesterins um 24,9 %, zusätzlich zu einem Anstieg des systolischen Blutdrucks um 5,4 mmHg, einer Senkung des Serumkaliums und Anstieg von Natrium, Bicarbonat und Aldosteron im Serum bei Patienten mit hohem kardiovaskulärem Risiko nach 12-monatiger Behandlung Torcetrapib erhöht den HDL-Cholesterinspiegel um 50 % bzw. 60 % bei einer Dosis von 60 mg täglich bzw. 120 mg täglich sowohl bei gesunden als auch bei Patienten mit mäßiger Hyperlipidämie. Torcetrapib 60 mg täglich erhöht den HDL-vermittelten Nettocholesterinausfluss aus Schaumzellen hauptsächlich durch Erhöhung der HDL-Konzentration, während 120 mg täglich Torcetrapib den Cholesterinausfluss sowohl durch Erhöhung der HDL-Konzentration als auch durch Verursachung eines erhöhten Ausflusses bei angepassten HDL-Konzentrationen erhöht mg/kg/Tag) führt zu einer 70-prozentigen Hemmung der CE-Übertragung bei Kaninchen, die mit einer atherogenen Diät gefüttert wurden.Torcetrapib (90 mg/kg/Tag) erhöht den Mittelwert HDL-C-Spiegel um mehr als das 3-Fache und ApoA-I-Spiegel um das 2,5-Fache im Plasma von Kaninchen, die mit einer atherogenen Diät gefüttert wurden. Mit Torcetrapib behandelte Tiere haben einen mehrfachen Anstieg der HDL-C-AUC und eine entsprechende Verringerung der Aortenläsionsfläche mit einer 60 %igen Verringerung des freien Cholesterins (FC) und des Cholesterylesters (EC) der Aorta bei Kaninchen, die mit einer atherogenen Diät gefüttert wurden. Mit Torcetrapib behandelte Kaninchen stimulieren den Efflux von freiem Cholesterin in einem signifikant größeren Ausmaß als Seren von Kontrollkaninchen.
Produktgruppe : Stoffwechsel > CETP-Inhibitor
