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Molekulargewicht:
637,51 Anacetrapib (MK0859) ist ein potenter, selektiver, reversibler rhCETP- und mutierter CETP(C13S)-Inhibitor mit IC50 von 7,9 nM und 11,8 nM, erhöht HDL-C und senkt LDL-C, erhöht weder Aldosteron noch den Blutdruck. Phase 3.
Biologische Aktivität Anacetrapib kann nicht nur das HDL-Cholesterin erhöhen, sondern auch das LDL-Cholesterin weiter senken, wenn es in Kombination mit einem Statin eingenommen wird. Anacetrapib verringert dosisabhängig und signifikant die Übertragung von CE von HDL3 auf HDL2. Anacetrapib beeinflusst nicht die Menge von [14C]-Dalcetrapibthiol, das an rhCETP gebunden ist. Anacetrapib verringert die Prä-β-HDL-Bildung um mehr als 46 %. Anacetrapib blockiert wirksam den CE- und TG-Transfer in 95 % des Humanserums. In einem Hamstermodell mit Dyslipidämie führt 60 mg/kg/Tag Anacetrapib über 2 Wochen zu einer 94%igen Reduktion der CETP-Aktivität und einer 47%igen Zunahme des HDL-Cholesterins im Vergleich zu Kontrolltieren; Nicht-HDL-Cholesterinkonzentrationen werden nicht beeinflusst. Darüber hinaus fördert Anacetrapib den umgekehrten Cholesterintransport von Makrophagen und führt zu einem Anstieg des Cholesteringehalts im Stuhl um 30 %. HDL von mit Anacetrapib behandelten Hamstern zeigt einen Anstieg des SR-B1- und ABCG1-vermittelten Effluxes im Vergleich zu Kontrollen. Nach oraler Gabe von [14C]Anacetrapib in einer Dosierung von 10 mg/kg werden bei Ratten und Affen ∼80 bzw. 90 % der radioaktiven Dosis innerhalb von 48 Stunden nach der Dosis wiedergefunden. Der Großteil der verabreichten radioaktiven Dosis wird bei beiden Spezies unverändert mit den Fäzes ausgeschieden.
Produktgruppe : Stoffwechsel > CETP-Inhibitor
