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Molekulargewicht: 293,32 Oxaprozin ist ein nicht-narkotisches, nicht-steroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID), das zur Linderung von Entzündungen, Schwellungen, Steifheit und Gelenkschmerzen im Zusammenhang mit Osteoarthritis und rheumatoider Arthritis verwendet wird .
Biologische Aktivität Oxaprozin ist ein nichtsteroidales Antirheumatikum (NSAID) mit analgetischen und antipyretischen Eigenschaften. Oxaprozin wird zur Behandlung von rheumatoider Arthritis, Osteoarthritis, Dysmenorrhoe und zur Linderung mäßiger Schmerzen angewendet. Es wird angenommen, dass die entzündungshemmende Wirkung von Oxaprozin auf die Hemmung der Cyclooxygenase in den Blutplättchen zurückzuführen ist, die zur Blockierung der Prostaglandinsynthese führt. Antipyretische Wirkungen können auf eine Wirkung auf den Hypothalamus zurückzuführen sein, was zu einer erhöhten peripheren Durchblutung, Vasodilatation und anschließender Wärmeableitung führt. Oxaprozin zeigt eine niedrigere COX-2-Selektivität, was eine höhere COX-1-Selektivität impliziert.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > COX-Inhibitor
