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Molekulargewicht: 228,29 Nabumeton ist ein nicht-steroidales entzündungshemmendes Medikament und sein aktiver Metabolit hemmt die COX.
Biologische Aktivität Nabumeton ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Prodrug. Nabumeton selbst ist nicht sauer und unterliegt nach der Resorption einem umfangreichen First-Pass-Metabolismus, um den hauptsächlich zirkulierenden aktiven Metaboliten (6-MNA) zu bilden, der ein viel stärkerer Inhibitor von vorzugsweise COX-2 ist.
Nabumeton zeigt eine akute entzündungshemmende Aktivität im Carrageenan-induzierten Ödemmodell bei Ratten und im UV-induzierten Erythemmodell bei Meerschweinchen. Seine Aktivität in diesen Tests ist größer als die von Aspirin, aber geringer als die von Naproxen und Indomethacin. Im Baumwollpellet-induzierten Granulommodell bei der Ratte ist Nabumeton aktiv und erzeugt im Gegensatz zu Aspirin, Naproxen oder Indomethacin bei Dosen, die viel höher als die niedrigste wirksame Dosis sind, keine Anzeichen von Toxizität. Nabumeton ist auch im Adjuvans-induzierten Arthritis-Test bei Ratten aktiv. Im Gegensatz zu Aspirin, Indomethacin und Naproxen wird Nabumeton vom Magen nüchterner Ratten in höheren Dosen als denen mit entzündungshemmender Wirkung gut vertragen.
Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > COX-Inhibitor
