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Molekulargewicht:
442.32 Verdinexor (KPT-335) ist ein oral bioverfügbarer, selektiver XPO1/CRM1-Inhibitor.
Biologische Aktivität Verdinexor hemmt die Lebensfähigkeit von Jurkat-, OCI-Ly3-, OCI-Ly10- und CLBL1-Zellen mit IC50 von 0,3 nM, 2,1 nM, 41,8 nM bzw. 8,5 nM. KPT-335 induziert auch Apoptose in CLBL1-Zellen und primären Hunde-DLBCL-Zellen, die XPO1 und SINE exprimieren. [1] Verdinexor hemmt den vRNP-Export wirksam und selektiv und hemmt effektiv die Replikation verschiedener Influenzavirus-A- und -B-Stämme, einschließlich des pandemischen H1N1-Virus, des hochpathogenen H5N1-Vogelgrippevirus und des kürzlich aufgetauchten H7N9-Stamms. Verdinexor (25 mg/kg zweimal täglich, po) reduziert die proinflammatorische Zytokinexpression in der Lunge, erzeugt in vivo antivirale Aktivität durch Verringerung der Lungenvirustiter und reduziert somit die Pathogenese und den Tod von Lungenerkrankungen, die mit einer tödlichen Influenza-A-Virus-Exposition verbunden sind. Im autosomal-dominanten polyzystischen Nierenerkrankungsmodell schwächt Verdinexor (5 mg/kg, ip) das Zystenwachstum durch Hemmung von XPO1 ab.
Produktgruppe : Transmembrantransporter > CRM1-Inhibitor
