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Molekulargewicht:
237,25 PD 151746 ist ein selektiver, zelldurchlässiger Calpain-Inhibitor mit einem Ki von 0,26 μM für μ-Calpain, etwa 20-fache Selektivität gegenüber m-Calpain.
Biologische Aktivität In SY5Y-Zellen schwächt PD151746 effektiv die durch Maitotoxin induzierte SLLVY-AMC-Hydrolyse ab. In HMEC-1-Zellen verringert PD 151746 die durch oxidiertes Lipoprotein niedriger Dichte (oxLDL) induzierte Zytotoxizität.
Protease-Assays Der Calpain-Mikroplatten-Assay wird wie folgt durchgeführt. Kurz gesagt, eine Mischung, enthaltend 0,5 mg/ml Casein, 20 mM DTT, 50 mM Tris-HCl (pH 7,4), 0,01 Einheiten gereinigt, μ-Calpain (menschliche Erythrozyten) oder m-Calpain (Kaninchen-Skelettmuskel) (etwa 0,08–0,12 ,ug) in Gegenwart verschiedener Konzentrationen eines Inhibitors. CaCl 2 (4 mM) wird zu einer Mikrotiterplatte (250 tl) zugegeben und 60 min bei 25 inkubiert. Die Proben werden dann für die kolorimetrische Entwicklung verarbeitet und auf einem Molecular Devices Thermomax Mikroplatten-Lesegerät bei einer Absorption von 595 nm gelesen. Scheinbare Ki-Werte werden berechnet.
Produktgruppe : Proteasen > Cystein-Protease-Inhibitor
