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Molekulargewicht:
383,53 MG-101 (ALLN) ist ein zelldurchlässiger und potenter Inhibitor von Cysteinproteasen einschließlich Calpaine und lysosomaler Cathepsine.
Biologische Aktivität MG-101 (ALLN) hemmt effektiv Cysteinproteinasen mit einer ID50 von 7 nM bzw. 13 nM für Cathepsine L bzw. B. MG-101 (ALLN) zeigt sehr schwache Hemmaktivitäten gegenüber Cathepsin D (Asparaginprotease) und Subtilisin (Serinprotease). MG-101 transformiert somit NIH3T3-Zellen und induziert auch die Differenzierung von PC12-Phäochromozytomzellen. MG-101 hemmt als Inhibitor von Ca(2+)-abhängigen Cysteinproteasen den Abbau von HMG-CoA-Reduktase und HMGal bei der Cholesterinbiosynthese. In HCT116-Zellen verringert MG-101 die Lebensfähigkeit der Zellen und das Tumorwachstum und induziert eine Apoptoseantwort durch Bax-Translokation vom Zytosol in die Mitochondrien. Bei Mäusen, die HCT116-Xenotransplantate tragen, hemmt MG-101 (10 mg/kg ip) die Dickdarmtumorbildung.
Produktgruppe : Proteasen > Cystein-Protease-Inhibitor
