Molekulargewicht:
357.41 E-64 ist ein irreversibler und selektiver Cystein-Protease-Inhibitor mit einer IC50 von 9 nM für Papain.
Biologische Aktivität E-64 hemmt schnell die Aktivitäten der Cystein-Proteinasen Cathepsin B, H und L und Papain , während es keine Wirkung auf die Serinproteinasen oder die Metalloproteinasen hat. E-64 blockiert als spezifischer Inhibitor von Cysteinproteasen effektiv die In-vitro-Invasion von Eierstockkrebszellen. Darüber hinaus zeigt E-64 auch in vitro eine antiparasitäre Aktivität gegen die Exzystation von Giardia lamblia. E-64 verbessert die Präimplantationsentwicklung von Embryonen mit Kerntransfer somatischer Rinderzellen, was auf eine weitere wichtige Implikation von E-64 hinweist. E-64 induziert eine deutliche Abnahme der Anzahl spontaner Metastasen bei Mäusen mit M5076-Tumor, während es keinen Einfluss auf die Bildung experimenteller Metastasen hat. E-64 zeigt auch antiparasitäre Aktivität gegen Giardia lamblia Excystation in infizierten Mäusen.
Produktgruppe : Proteasen > Cystein-Protease-Inhibitor