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Molekulargewicht:
297,27 Nelarabin ist ein Purinnukleosid-Analogon und DNA-Synthese-Inhibitor mit IC50 von 0,067-2,15 μM in Tumorzellen.
Biologische Aktivität Der IC50 von Nelarabin ist 25-fach und 113-fach höher als ARAC in der T- bzw. B-Linie. T-ALL-Zellen sind gegenüber Nelarabin achtmal empfindlicher als die B-Linie, aber es gibt eine beträchtliche Überlappung. Die Wirksamkeit von NEL in Zelllinien der T-Linie und der B-Linie ist 25-fach bzw. 113-fach geringer als die von ARAC. Nelarabin wirkt, indem es die DNA-Synthese hemmt und in empfindlichen Zellen Apoptose induziert. Nelarabin zeigte eine signifikante antineoplastische Aktivität mit akzeptabler Toxizität. Die Nelarabin-Plasma-AUC beträgt 2,82 mM Minuten und die ara-G-Plasma-AUC 20 mM Minuten. Die terminale Halbwertszeit von Nelarabin im Plasma beträgt 25 Minuten, die Clearance beträgt 42 ml/Minuten/kg und das zentrale Verteilungsvolumen beträgt 1,1 l/kg. Die terminale Halbwertszeit von ara-G im Plasma beträgt 182 Minuten und das zentrale Verteilungsvolumen beträgt 1,4 l/kg. Bei Liquor beträgt die terminale Halbwertszeit von Nelarabin 77 Minuten und von ara-G 232 Minuten. Die AUCcsf:AUCplasma beträgt 29 % für Nelarabin und 23 % für ara-G. Nelarabin und ara-G akkumulieren aufgrund ihrer relativ kurzen Halbwertszeiten bei täglichen Infusionen nicht.
Produktgruppe : DNA-Schäden > DNA/RNA-Synthese-Inhibitor
