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Molekulargewicht: 355,33 Chlorpromazin HCl ist ein Dopamin- und Kaliumkanalinhibitor mit IC50 von 6,1 und 16 μM für nach innen gerichtete K+-Ströme und zeitunabhängige nach außen gerichtete Ströme
Chlorpromazin beeinflusst Miniatur-IPSCs (mIPSCs ) durch Verringern der Bindungsrate (kon) und durch Erhöhen der Entbindungsraten (koff) von GABAARs. Chlorpromazin moduliert aktivierte TRPA1-Ströme spannungsabhängig, was bei positiven Potentialen zu einer Blockierung und bei negativen Potentialen zu einer erhöhten Öffnungswahrscheinlichkeit führt. Chlorpromazin reguliert unabhängig die Produktion verschiedener von T-Zellen abgeleiteter Lymphokine (IL-2, IFN-gamma, IL-4, TNF und GM-CSF) und reguliert die Sekretion von IL-10 in einem In-vivo-Modell von akute Superantigen-gesteuerte Immunaktivierung. Die Chlorpromazin-vermittelte Amplifikation der SEB-getriebenen Chlorpromazin-Sekretion wird von einer erhöhten IL-10-mRNA-Akkumulation begleitet. Chlorpromazin schützt Mäuse, normal oder adrenalektomiert, und Meerschweinchen vor der Letalität von LPS und hemmt die TNF-Serumspiegel. Chlorpromazin schützt vor LPS-Letalität, wenn es 30 Minuten (min) vor, gleichzeitig oder bis zu 10 Minuten nach dem LPS verabreicht wird, und ist unwirksam, wenn es 30 Minuten nach dem LPS verabreicht wird, parallel zu der hemmenden Wirkung auf die TNF-Produktion. Chlorpromazin hemmt die Letalität und Hepatotoxizität von LPS bei Mäusen, die durch Actinomycin D gegen LPS-Toxizität sensibilisiert sind, signifikant, während DEX unter diesen Bedingungen inaktiv ist. Chlorpromazin schützt das Hirngewebe vor Hypoxie-induziertem irreversiblem Verlust der synaptischen Übertragung bei Ratten. Chlorpromazin verzögert auch signifikant das Auftreten der Hypoxie-induzierten Spreading Depression (SD) bei Ratten.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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355.33
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Formula
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C17H19ClN2S.HCl
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CAS No.
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69-09-0
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Sonazine
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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71 mg/mL
(199.81 mM)
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Water
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71 mg/mL
(199.81 mM)
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Ethanol
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71 mg/mL
(199.81 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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2-chloro-N,N-dimethyl-10H-phenothiazine-10-propanamine,hydrochloride (1:1)
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > Dopaminrezeptor-Inhibitor
