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Molekulargewicht: 296,84 Ropinirol ein selektiver Dopamin-D2-Rezeptor-Agonist mit einem Ki von 29 nM.
Ropinirol fängt freie Radikale ab und unterdrückt die Lipidperoxidation im Fe2+-H2O2-Reaktionssystem. Ropinirol (50 mg/kg, ip) verursacht bei Mäusen eine zweiphasige spontane Bewegungsaktivität. Ropinirol (0,05-1,0 mg/kg s.c.) hemmt dosisabhängig die durch 2-Di-n-propylamino-5,6-di-hydroxytetralin bei Mäusen induzierten Dyskinesien. Ropirtirol in Dosen von 1 und 10 µg, einseitig direkt in das Striatum der Ratte injiziert, verursacht bei Mäusen eine deutliche kontralaterale (von der Injektionsseite weg) Asymmetrie und Kreisbewegung. Ropinirol (0,05-1,0 mg/kg s.c. oder 0,1 mg/kg p.o.) kehrt alle motorischen und Verhaltensdefizite, die durch MPTP bei Weißbüschelaffen hervorgerufen werden, um. Ropinirol (2 mg/kg, ip) für 7 Tage erhöht die GSH-, Katalase- und SOD-Aktivitäten im Striatum und schützte striatale dopaminerge Neuronen gegen 6-Hydroxydopamin (6-OHDA) bei Mäusen. Ropinirol (0,2 mg/kg, ip) verbessert die Verwendung von zuvor akinetischen Vorderbeinen und erzeugte ein robustes kreisendes Verhalten bei läsionierten Ratten mit striataler Überexpression von sowohl D2R als auch D3R im Vergleich zu läsionierten Tieren, die einen leeren Vektor erhielten. Die subtherapeutische Dosis von Ropinirol erzeugt bei läsionierten Ratten mit alleiniger Überexpression von D2R oder D3R nur mäßige motorische Effekte. Ropinirol (1-8 mg 3-mal täglich) wird bei gesunden Probanden mit einer oralen Bioverfügbarkeit von 55 %, einer Clearance von 780 ml/min und einer Eliminationshalbwertszeit von 6 Stunden schnell und vollständig resorbiert. Da der Haupteliminationsweg von Ropinirol über das CYP-Enzymsystem erfolgt, hauptsächlich über CYP1A2 und auch über CYP3A4, kann die Hemmung des ersteren und möglicherweise des letzteren die Clearance des Wirkstoffs verringern und zur Akkumulation des Arzneimittels führen. Die Behandlung mit Ropinirol (0,25 mg-4,0 mg pro Tag) verbessert die Fähigkeit der Patienten, den Schlaf einzuleiten, die Menge an Schlaf der Stufe 2 und die Schlafangemessenheit im Vergleich zu Placebo signifikant. Periodische Bewegungen der Gliedmaßen mit Erregung pro Stunde sinken von 7,0 auf 2,5 mit Ropinirol, steigen jedoch von 4,2 auf 6,0 mit Placebo. Die periodischen Bewegungen der Gliedmaßen im Wachzustand pro Stunde sinken von 56,5 auf 23,6 unter Ropinirol, steigen jedoch von 46,6 auf 56,1 unter Placebo.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
|
0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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296.84
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Formula
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C16H24N2O.HCl
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CAS No.
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91374-20-8
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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10 mg/mL
(33.68 mM)
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Water
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60 mg/mL
(202.12 mM)
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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4-(2-(dipropylamino)ethyl)indolin-2-one hydrochloride
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > Dopaminrezeptor-Inhibitor
