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Molekulargewicht: 315,86 Chlorprothixen hat starke Bindungsaffinitäten zu Dopamin- und Histaminrezeptoren, wie D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 und 5-HT7, mit Ki von 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM, 3,75 nM, 9,4 nM, 3 nM bzw. 5,6 nM.
Chlorprothixen übt starke Bindungsaffinitäten an die Dopamin- und Histaminrezeptoren wie D1, D2, D3, D5 und H1 mit Ki-Werten von 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM bzw. 3,75 nM, aber wenig Affinität zu H3 (Ki >1000 nM). Chlorprothixen zeigt auch hohe Affinitäten sowohl für Ratten-5-HT6 aus stabil transfizierten HEK-293-Zellen als auch für Ratten-5-HT7-Rezeptoren aus vorübergehend exprimierten COS-7-Zellen mit Ki-Werten von 3 nM bzw. 5,6 nM. Die Verabreichung von Chlorprothixen führt zu einer Hemmung der SARS-CoV-Replikation in Vero 76-Zellen mit einer IC50 von 16,7 μM für den Urbani-Stamm, 13,0 μM für Frankfurt-1, 18,5 μM für CHUK-W1 und 15,8 μM für Toronto-2. Es gibt ähnliche wie mit Promazin nachgewiesene Chlorprothixene blockiert postsynaptische mesolimbische dopaminerge D1- und D2-Rezeptoren im Gehirn, wodurch die Freisetzung von hypothalamischen und hypophysären Hormonen unterdrückt wird. Eine hohe Chlorprothixen-Dosis hemmt den von Iproniazid gebotenen Schutz gegen die Reserpin-induzierte Freisetzung von Katecholaminen im Nebennierenmark und Gehirn sowie die Abnahme von 5HT, NE und DA aufgrund von Reserpin oder Iproniazid im Rattenhirn. Die Verabreichung von Chlorprothixen stellt normale Ceramidkonzentrationen in murinen Bronchialepithelzellen wieder her, reduziert Entzündungen in der Lunge von Mäusen mit Mukoviszidose (CF) und verhindert eine Infektion mit Pseudomonas aeruginosa durch Hemmung der Säurephingomyelinase (Asm) und nicht neutraler Sphingomyelinase (Nsm).
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
|
0.025
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0.02
|
0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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315.86
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Formula
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C18H18ClNS
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CAS No.
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113-59-7
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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6 mg/mL
(18.99 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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28 mg/mL
(88.64 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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(3Z)-3-(2-chloro-9H-thioxanthen-9-ylidene)-N,N-dimethyl-1-propanamine
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > Dopaminrezeptor-Inhibitor
