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Molekulargewicht: 199,27 Phenothiazin ist ein Dopamin-2 (D2)-Rezeptor-Antagonist und verringert daher die Wirkung von Dopamin im Gehirn Position 2 mit kleinen Gruppen zeigen wertvolle Aktivitäten wie Neuroleptika, Antiemetika, Antihistaminika, Antipuritika, Analgetika und Antihelmintika. 2-Trifluormethyl-10-(4-aminobutyl)phenothiazin hemmt S. cerevisiae-Stämme und T. mentagrophites mit einer MHK von 0,4 µg/ml bzw. 1,5 µg/ml. 10-Carbamoylalkylphenothiazine zeigen signifikante Aktivitäten gegen Gram-positiven Bacillus subtilis mit MHKs im Bereich von 7,8 μg/ml–30 μg/ml. Die tetrazyklischen Phenothiazine (modifiziert mit dem Naphthochinonring) zeigen eine signifikante aktibakterielle Aktivität gegen S. aureus mit einer MHK50 von 12,5 µg/ml. Phenothiazine mit dem Butylen-Linker sind wirksamer als mit dem Propylen-Linker, wobei das 2-Chlor-10-chlorethylureidobutyl-Derivat einen GI50 von 1,4 µM und 1,6 µM gegen 4 Leukämie-Zelllinien und 7 Dickdarmkrebs-Zelllinien ergibt. 10-Amino(hydroxy)propylphenothiazine (5 μM) induziert eine ausgeprägte G2/M-Phase des Zellzyklusarrests, gefolgt vom Zelltod in humanen transformierten WI38VA-Zellen nach 2-tägiger Inkubation. Phenothiazin-Medikamente durchlaufen im Körper einen umfangreichen Metabolismus, bevor sie ausgeschieden werden, hauptsächlich Ringhydroxylierung, Ringsulfoxidation, N-Demethylierung, N-Oxidation, Sulfat- und Glucuronid-Konjugation. Phenothiazine haben deutlich geringere Bindungsaffinitäten zu α2-Adrenozeptoren als zu Dopamin-D2-Rezeptoren und al-Adrenozeptoren. Phenothiazine haben eine signifikante in vitro-Aktivität gegen anfällige, polyarzneimittel- und multiresistente Stämme von M. tuberculosis und verstärken die Aktivität einiger Wirkstoffe, die für die Erstlinienbehandlung eingesetzt werden.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
|
0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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199.27
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Formula
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C12H9NS
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CAS No.
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92-84-2
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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40 mg/mL
(200.73 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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10H-Phenothiazine
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > Dopaminrezeptor-Inhibitor
