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Molekulargewicht:
523,32 Sitagliptinphosphat ist ein potenter Inhibitor von DPP-IV mit einer IC50 von 19 nM in Caco-2-Zellextrakten.
Biologische Aktivität Als oral wirksamer Wirkstoff Sitagliptinphosphat zeigt eine starke Hemmwirkung auf DPP-4 mit einer IC50 von 19 nM aus Caco-2-Zellextrakten. MK0431 reduziert die In-vitro-Migration von isolierten Milz-CD4-T-Zellen durch einen Weg, der die cAMP/PKA/Rac1-Aktivierung beinhaltet. Eine aktuelle Studie zeigt, dass Sitagliptin eine neue, direkte Wirkung ausübt, um die GLP-1-Sekretion durch die intestinale L-Zelle über einen DPP-4-unabhängigen, Proteinkinase A- und MEK-ERK1/2-abhängigen Signalweg zu stimulieren. Es reduziert daher die Wirkung der Autoimmunität auf das Transplantatüberleben. In vivo wird der ED50-Wert von Sitagliptinphosphat für die Hemmung der Plasma-DPP-4-Aktivität bei frei gefütterten Han-Wistar-Ratten mit 2,3 mg/kg 7 Stunden nach der Dosis und 30 mg/kg 24 Stunden nach der Dosis berechnet. Das Streptozotocin-induzierte Typ-1-Diabetes-Mausmodell weist erhöhte DPP-4-Spiegel im Plasma auf, die bei Mäusen mit einer Sitagliptinphosphat-Diät erheblich gehemmt werden können. Dies wird durch einen positiven Effekt auf die Regulierung der Hyperglykämie erreicht, möglicherweise durch eine Verlängerung des Überlebens von Inseltransplantaten. Die Plasmaclearance und das Verteilungsvolumen von Sitagliptinphosphat sind bei Ratten höher (40-48 ml/min/kg, 7-9 l/kg) als bei Hunden (9 ml/min/kg, 3 l/kg); und seine Halbwertszeit ist bei Ratten kürzer, 2 Stunden im Vergleich zu 4 Stunden bei Hunden.
Produktgruppe : Proteasen > DPP-4-Inhibitor
