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Molekulargewicht:
270,24 Genistein, ein Phytoöstrogen, das in Sojaprodukten vorkommt, ist ein hochspezifischer Inhibitor der Proteintyrosinkinase (PTK), der die durch EGF vermittelte mitogene Wirkung auf NIH-3T3-Zellen blockiert mit IC50 von 12μM oder durch Insulin mit IC50 von 19 μM.
Biologische Aktivität Genistein ist ein kompetitiver ATP-Inhibitor. Genistein hemmt die Tyrosinphosphorylierung in isolierten Enzym- und Rezeptorpräparationen und in ganzen Zellen, einschließlich Blutplättchen, Lymphozyten und einer Vielzahl von kultivierten Zellen. Es hemmt auch die EGF-stimulierte Phosphorylierung in kultivierten Zellen sowie die Hemmung von Topo II (Topoisomerase II). Genistein hemmt die EGF-stimulierte Tyrosin-Phosphorylierung in kultivierten A431-Epidermoid-Karzinomzellen. Die Hemmung ist kompetitiv mit ATP und nicht kompetitiv mit Substrat. Genistein blockiert die durch EGF, Insulin und Thrombin vermittelte mitogene Wirkung auf NIH-3T3-Zellen. Genistein wirkt auch als Agonist am GPR30-Rezeptor und bindet an PPARγ- und Östrogenrezeptoren. Genistein bindet auch an PPARγ und wirkt als Agonist an diesem Rezeptor mit einem Ki von 5,7 µM. Genistein hat chemopräventive Wirkungen auf Brust-, Prostata- und andere endokrinabhängige Tumoren bei erwachsenen Tieren. Genistein in der Nahrung reduzierte dosisabhängig die Inzidenz von schlecht differenzierten Prostata-Adenokarzinomen und senkte den Androgenrezeptor, den Östrogenrezeptor-alpha, den Progesteronrezeptor, den epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor, den insulinähnlichen Wachstumsfaktor I und das extrazelluläre Signal herab. regulierte Kinase-1, aber nicht Östrogenrezeptor-beta und transformierende Wachstumsfaktor-alpha-mRNA-Expressionen. Genistein aus der Nahrung schützt vor Brust- und Prostatakrebs, indem es spezifische Sexualsteroidrezeptoren und Wachstumsfaktor-Signalwege reguliert. Genistein in Kombination mit Prostatatumorbestrahlung bewirkt eine stärkere Hemmung des Primärtumorwachstums und erhöht die Kontrolle der spontanen Metastasierung in paraaortalen Lymphknoten, wodurch das Überleben der Mäuse erhöht wird. Paradoxerweise erhöht die Behandlung mit Genistein allein die Metastasierung in Lymphknoten. Protokoll (nur als Referenz) Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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270.24
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Formula
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C15H10O5
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CAS No.
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446-72-0
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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54 mg/mL
(199.82 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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2 mg/mL
(7.4 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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5,7-dihydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4H-chromen-4-one
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Protein Tyrosinkinase > EGFR-Inhibitor
