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Molekulargewicht:
404,44 Bromosporin ist ein Breitbandinhibitor für Bromodomänen mit IC50 von 0,41 μM, 0,29 μM, 0,122 μM bzw. 0,017 μM für BRD2, BRD4, BRD9 und CECR2.\ n Biologische Aktivität
In zellbasierten Assays beschleunigt Bromosporin (1 µM) die FRAP-Wiederherstellung von BRD4 und CREBBP, während es selbst bei 10 µM keine Aktivitäten gegen TIF1α, BAZ2A und SMARCA2 zeigt. Bromosporin zeigt eine mäßige Zytotoxizität in HeLa-Zellen bei 18 µM. Bromosporin wird als chemische Sonde für Bromodomänen-Funktionsassays sehr nützlich sein, um weitere biologische Rollen von Reader-Domänen aufzuklären. Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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404.44
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Formula
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C17H20N6O4S
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CAS No.
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1619994-69-2
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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81 mg/mL
(200.27 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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ethyl 3-methyl-6-(4-methyl-3-(methylsulfonamido)phenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-8-ylcarbamate
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Epigenetik > Epigenetischer Reader-Domänen-Inhibitor
