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Molekulargewicht:
510,04 Raloxifen ist ein Östrogenantagonist, der die Phthalazin-Oxidationsaktivität, die durch die humane zytosolische Aldehydoxidase katalysiert wird, mit einer IC50 von 5,7 nM hemmt.
Biologische Aktivität Raloxifen wurde als potenter nicht-kompetitiver Inhibitor der Aldehydoxidase-katalysierten Oxidation von Phthalazin, Vanillin und Nikotin-Delta1'(5')-Iminiumion der menschlichen Leber mit Ki-Werten von 0,87 nM, 1,2 nM und 1,4 nM. Es wurde auch gezeigt, dass Raloxifen ein nicht-kompetitiver Inhibitor einer Aldehydoxidase-katalysierten Reduktionsreaktion einer Hydroxamsäure enthaltenden Verbindung mit einem Ki von 51 nM ist. Raloxifen aktiviert den TGF-beta-3-Promotor als vollen Agonisten bei nanomolaren Konzentrationen, und Raloxifen hemmt die Expression des Östrogen-Response-Elements enthaltenden Vitellogenin-Promotors als reiner Östrogen-Antagonist in transienten Transfektionsassays. Raloxifen stellt sowohl die Knochenmineraldichte als auch die TGF-beta-3-Messenger-RNA-Expression im Oberschenkelknochen auf Werte wieder her, die bei intakten Ratten gemessen wurden. Raloxifen (0,1 mg/kg-10 mg/kg, oral über 5 Wochen) erhöht die Knochenmineraldichte im distalen Femur und proximalen Tibia bei ovariektomierten (OVX) Ratten. Raloxifen reduziert das Serumcholesterinoral mit einer ED50 von 0,2 mg/kg bei ovariektomierten (OVX) Ratten. Raloxifen unterscheidet sich dramatisch von Östrogen, da es keine signifikanten östrogenen Wirkungen auf das Uterusgewebe hat. Raloxifen verhindert spongiöse Osteopenie sowie die Veränderungen des radialen Knochenwachstums, der Knochenresorption und des Blutcholesterins, ist jedoch weniger wirksam bei der Verringerung der spongiösen Knochenbildung und verhindert nicht die Uterusatrophie bei ovariektomierten (OVX) Ratten. Raloxifen (3 mg/kg/Tag) hat eine starke östrogene Aktivität auf die Knochenresorption und das Serumcholesterin, eine geringere Wirkung auf die Knochenbildung und eine minimale Aktivität auf das Uterus-Nassgewicht bei ovariektomierten (OVX) Ratten.
Produktgruppe : Endokrinologie & Hormone > Östrogen-/Gestagen-Rezeptor-Inhibitor
