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Molekulargewicht:
284,26 Biochanin A, ein O-methyliertes Isoflavon aus Trifolium pratense, hemmt die Proteintyrosinkinase (PTK) des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors mit IC50-Werten von 91,5 μM.
\ n Biologische Aktivität Es wurde berichtet, dass Biochanin A die Proteintyrosinkinase (PTK) des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors mit IC50-Werten von 91,5 μM hemmt Biochanin A hemmt die Hydrolyse von 0,5 μM Anandamid durch Maus, Ratte und menschliche Fettsäureamidhydrolase (FAAH) mit IC50-Werte von 1,8, 1,4 bzw. 2,4 μM. Biochanin A hemmt sowohl das Serum- als auch das EGF-stimulierte Wachstum von LNCaP- und DU-145-Zellen (IC50-Werte von 8,0 bis 27 Mikrogramm/ml für Serum und 4,3 bis 15 Mikrogramm/ml für EGF), hat jedoch keine signifikante Wirkung auf das EGF-Rezeptor-Tyrosin Autophosphorylierung. LD50: Mäuse 63 mg/kg (ip)
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
|
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Produktgruppe : Stoffwechsel > FAAH-Hemmer
