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Defactinib (VS-6063, PF-04554878) 1073154-85-4

Produktbeschreibung


Molekülmasse:
510.49 Defactinib (VS-6063, PF-04554878) ist ein selektiver und oral wirksame FAK-Hemmer. Phase 2.

Biologische Aktivität

In Taxan-Sensitive (SKOV3ip1) und Taxan-resistente (SKOV3-TR) Zelllinien hemmt die VS-6063 deutlich Ausdruck pFAK (Tyr397). Die Kombination von VS-6063 und Paclitaxel synergistisch Vermehrung verringert und erhöht Apoptosis in SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 und HeyA8-MDR-Zellen. Die Kombination von VS-6063 und Y15 nimmt synergistisch Rentabilität, der Clonogenicity und der Zelladhäsion in Schilddrüse-Krebs-Zelllinien.

PTX-Sensitive und PTX-resistenten Modelle verbessert die VS-6063 (50 mg/kg p.o.) Tumor Wachstum Hemmung durch Paclitaxel.

Protokoll (nur für Referenzzwecke)

Zellenprobe: [1]

Cell lines SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 and HeyA8-MDR cells
Concentrations ~10 μM
Incubation Time 96 hours
Method Ovarian cancer cells are treated with increasing concentrations of VS-6063 for 96 hours and then subjected to the MTT assay. Results are confirmed with triplicate experiments.

Tierstudie: [1]

Animal Models Mice bearing SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 or HeyA8-MDR tumors
Formulation PBS
Dosages 50 mg/kg
Administration p.o.

Umwandlung von anderes Modell-Tiere, die auf der Grundlage von BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA-Leitlinienentwurf)

Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km

Beispielsweise um die Dosis von Resveratrol verwendet für eine Maus (22,4 mg/kg) in einer Dosis, die basierend auf der BSA für eine Ratte zu ändern, Multiplizieren von 22,4 mg/kg mit der Km-Faktor für eine Maus, und teilen Sie dann durch die Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt sich eine Ratte Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)

Chemische Informationen

Molecular Weight (MW) 510.49
Formula

C20H21F3N8O3S

CAS No. 1073154-85-4
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms N/A
Chemical Name N-methyl-4-(4-((3-(N-methylmethan-3-ylsulfonamido)pyrazin-2-yl)methylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-ylamino)benzamide
Molarität Calculator Verdünnung Calculator Molekulargewicht Taschenrechner

Produktgruppe : Angiogenese > FAK-Inhibitor

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