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PND-1186 (VS-4718) 1061353-68-1

Produktbeschreibung


Molekülmasse:
501,5 PND-1186 (VS-4718) ist ein reversibel und selektiver Hemmer der FAK mit IC50 von 1,5 nM. Phase 1.

Biologische Aktivität

In-vitro-PND-1186 hemmt 4 t 1 Brust Karzinom Motilität, fördert 4 t 1 Apoptosis in den angehaltenen Bedingungen und verringert 4 t 1 weiche Nährboden Kolonie Anzahl und Größe. HEY und OVCAR8 Zellen fördert VS-4718 G0-G1 Zellzyklus Verhaftung gefolgt von Zelltod.

Bei Mäusen Lager 4 t 1 Tumoren, PND-1186 (100 mg/kg s.c.) 4 t 1 subkutane Tumorwachstum durch Induktion von Apoptose hemmt. Bei Mäusen mit ID8 Tumoren verursacht PND-1186 (0,5 mg/mL für p.o.) auch Eierstock Karzinom Tumor Wachstum Hemmung.

Protokoll (nur für Referenzzwecke)

Kinaseprobe: [1]

In vitro kinase activity GST-FAK in vitro kinase activity is measured and compared to His-tagged FAK 411–686 using the K-LISA screening kit and poly(Glu:Tyr) (4:1) copolymer as a substrate immobilized on microtiter plates. IC50 values are determined with various concentrations of test compounds in a buffer containing 50 µM ATP and 10 mM MnCl2, 50 mM HEPES (pH 7.5), 25 mM NaCl, 0.01% BSA, and 0.1 mM Na orthovanadate for 5 min at room temperature. Serial diluted compounds are tested in triplicate. Substrate phosphorylation is measured using horseradish peroxidase-conjugated anti-pTyr antibodies with spetrophometic color quantitation. IC50 values are determined using the Hill-Slope Model. Kinase selectivity profiling is performed by using the KinaseProfiler service.

Zellenprobe: [1]

Cell lines Murine ID8 ovarian carcinoma cells
Concentrations ~1 μM
Incubation Time 6 days
Method For soft agar assays, 48-well plates are coated with a 1:4 mix of 2% agar (EM Science) in 0.2 mL growth media (bottom layer). 5?04 cells are plated per well (in triplicate) in a mixture of 0.3% agar in 0.2 mL growth media (top layer). After agar solidification, 0.2 mL growth media is added containing DMSO or PND-1186 (final concentration for 0.6 mL). In separate experiments, PND-1186 is added after 4 days. After 10 days, colonies are imaged in phase contrast, enumerated by counting 9 fields (3 fields per well), and total area determined using Image J. For all analyses, experimental points are performed in triplicate and repeated at least two times.

Tierstudie: [1]

Animal Models Mice bearing ID8 tumors or 4T1 tumors
Formulation polyethylene glycol 400 (PEG400) in PBS (1:1) for s.c.; 5% sucrose for p.o.
Dosages 100 mg/kg every 12 hours for s.c.; 0.5 mg/mL for p.o.
Administration s.c. or p.o.

Umwandlung von anderes Modell-Tiere, die auf der Grundlage von BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA-Leitlinienentwurf)

Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km

Beispielsweise um die Dosis von Resveratrol verwendet für eine Maus (22,4 mg/kg) in einer Dosis, die basierend auf der BSA für eine Ratte zu ändern, Multiplizieren von 22,4 mg/kg mit der Km-Faktor für eine Maus, und teilen Sie dann durch die Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt sich eine Ratte Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)

Chemische Informationen

Molecular Weight (MW) 501.5
Formula

C25H26F3N5O3

CAS No. 1061353-68-1
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms SR-2156
Chemical Name 2-(2-(2-methoxy-4-morpholinophenylamino)-5-(trifluoromethyl)pyridin-4-ylamino)-N-methylbenzamide
Molarität Calculator Verdünnung Calculator Molekulargewicht Taschenrechner

Produktgruppe : Angiogenese > FAK-Inhibitor

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