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Molekulargewicht:
246,3 Nefiracetam ist ein GABAerger, cholinerger und monoaminerger neuronaler Systemverstärker für Ro 5-4864-induzierte Krämpfe. Phase 2.
Biologische Aktivität Nefiracetam in einer Konzentration von 1 μM erhöht eine lang anhaltende Komponente der Calciumkanalströme um das Zweifache, ohne eine vorübergehende Komponente zu beeinflussen. Nefiracetam induziert eine kurzfristige Senkung der durch ACh hervorgerufenen Ströme bei submikromolaren Konzentrationen (0,01–0,1 μM) und eine langfristige Verstärkung der Ströme bei mikromolaren Konzentrationen (1–10 μM). Nefiracetam interagiert mit PKA- und PKC-Signalwegen, was einen zellulären Mechanismus für die Wirkung von kognitionssteigernden Mitteln erklären könnte. Niedrigere (submikromolare) Konzentrationen des nootropen Nefiracetams reduzieren die durch ACh hervorgerufenen Ströme auf 30 % (0,01 μM) und 38 % (0,1 μM) der Kontrolle nach einer 10-minütigen Behandlung In Primärkulturen von Ratten-Hippocampus-Neuronen erhöht Nefiracetam die Nikotinrate -sensitive Miniatur-erregende postsynaptische Ströme. Nefiracetam induziert eine lang anhaltende Erleichterung der synaptischen Übertragung sowohl im CA1-Bereich als auch im Gyrus dentatus von Ratten-Hippocampus-Schnitten, und die Erleichterung wird durch α-Bungarotoxin und Mecamylamin gehemmt. Nefiracetam steigert die Aktivität von nikotinergen ACh-Rezeptoren, indem es mit einem PKC-Signalweg interagiert, wodurch die Glutamatfreisetzung von präsynaptischen Enden erhöht wird und dann zu einer anhaltenden Erleichterung der hippocampalen Neurotransmission führt. Oral verabreichtes Nefiracetam hemmt Ro 5-4864-induzierte Krämpfe bei EL-Mäusen. Nefiracetam hemmt auch wirksam Ro 5-4864-induzierte Krämpfe bei DDY-Mäusen bei Dosen von mehr als 10 mg/kg. Nefiracetam, das täglich 1 Stunde vor jeder Trainingseinheit verabreicht wird, erleichtert den Erwerbsprozess der Vermeidungsreaktion.
Produktgruppe : Transmembrantransporter > GABA-Rezeptor-Inhibitor
