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Molekulargewicht:
463,48 YO-01027 (Dibenzazepin) ist ein dipeptidischer γ-Sekretase-Inhibitor mit IC50 von 2,6 nM bzw. 2,9 nM für APPL- bzw. Notch-Spaltung.
Biologisch Aktivität YO-01027 interagiert direkt mit dem γ-Sekretase-Komplex und zielt auf das N-terminale Presenilin-Fragment. Steigende Konzentrationen von YO-01027, die an APPL- oder Notch-exprimierende Zellen verabreicht werden, führen streng dosisabhängig zu einer fortschreitenden Akkumulation von APPL-CTF-Fragmenten und einer Abnahme der NICD-Produktion. 10 μM YO-01027 reduziert die Anzahl und Aktivität von Brustkrebsstammzellen (BCSC). Eine neuere Forschung zeigt, dass YO-01027 die Mucinprotein-MUC16-Biosynthese in undifferenzierten Zellen sowohl im präkonfluenten als auch im konfluenten Stadium durch Notch-Hemmung konzentrationsabhängig beeinträchtigt, jedoch nicht in postmitotischen stratifizierten Zellen. YO-01027, das 1 mg/ml durch ip-Injektion am Tag der Zellinjektion und alle folgenden 3 Tage verabreicht wird, YO-01027 verringert signifikant MCF7-, aber nicht MDA-MB-231-Tumoren und erhöht die Latenz im Vergleich zu Kontrollmäusen (18 -28 Tage). YO-01027-behandelte MCF7-Tumoren, die sich bildeten, hatten ein signifikant reduziertes Tumorvolumen. Die Behandlung von YO-01027 in C57BL/6-Mäusen hemmt die Epithelzellproliferation und induziert dosisabhängig die Becherzelldifferenzierung in Darmadenomen.
Produktgruppe : Proteasen > Gamma-Sekretase-Hemmer
